Ganirelix Acetate CAS 123246-29-7 促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂
产品名称:Ganirelix Acetate
同义词:Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate;Ganirelix; Ganirelix Acetate USP/EP/BP
CAS:123246-29-7
MF:C80H113ClN18O13
MW:1570.34
EINECS:
产品类别:激素
Mol File:123246-29 -7.mol
醋酸加尼瑞克是一种合成的十肽化合物,类似于内源性促性腺激素释放激素 (GnRH)(也称为促黄体激素释放激素 (LHRH)),是 GnRH 的拮抗剂,可竞争性拮抗内源性促性腺激素释放激素 (GnRH)促性腺激素 GnRH 受体,从而使该途径发生突变并导致促性腺激素(促黄体激素 LH 和促卵泡激素 FSH)分泌的快速和可逆抑制。醋酸加尼瑞克比 FSH 分泌更能抑制垂体的 LH 分泌,从而减少性激素的产生。
醋酸加尼瑞克的功能和应用 CAS 123246-29-7
醋酸加尼瑞克是 GnRH 的类似物,具有取代基在残基 1、2、3、6、8 和 10。它不是超激动剂,而是具有高拮抗活性的合成十肽,是第一个上市的 GnRH 拮抗剂。它被批准用于抑制正在接受卵巢过度刺激生育治疗的女性的 LH 激增; LH 激增通常会促进排卵。这种药物的目标是显着减少抑制 LH 激增所需的用药天数,从而维持卵巢中的卵子。体外受精 (IVF) 治疗周期历来是通过施用醋酸亮丙瑞林以抑制 LH 过早释放而启动的。这会抑制排卵,以便生育专家可以取出卵子。为此,通常注射醋酸亮丙瑞林长达 26 天。临床研究表明,醋酸加尼瑞克可以在仅治疗 5 天的时间内关闭 LH 激增,对 LH 的抑制比 FSH 更明显,并且更短的治疗时间将令人不快的副作用,如潮热和头痛降至最低.
临床上主要用于接受辅助生殖技术的女性控制性促排卵方案,以防止黄体生成素过早达到峰值,并用于治疗由该原因引起的生育障碍Chemicalbook。该药不良反应少、妊娠率高、治疗周期短,与同类药物相比具有显着的临床优势。
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