胰高血糖素 CAS 16941-32-5 促进糖原分解和葡萄糖产生以提高血糖

产品名称:胰高血糖素
CAS:16941-32-5
MF:C153H225N43O49S
MW:3482.75
EINECS:685-611-6
Mol File:16941-32-5.mol

胰高血糖素 CAS 16941-32-5 促进糖原分解和葡萄糖产生以提高血糖

产品名称:胰高血糖素
同义词:GLUCAGON 1-37;GLUCAGON (1-37) (PORCINE);GLUCAGON 37;GLUCAGON ACETATE;HSQGTFTSDYSKYLDSRRAQDFVQWLMNTKRNKNNIA;H-HIS-SER-GLN-PHE-THRR -SER-ASP-TYR-SER-LYS-TYR-LEU-ASP-SER-ARG-ARG-ALA-GLN-ASP-PHE-VAL-GLN-TRP-LEU-MET-ASN-THR-LYS-ARG-ASN -LYS-ASN-ASN-ILE-ALA-OH;胰高血糖素 1-29;胰高血糖素 (1-29) 人 HCl
CAS:16941-32-5
MF:C153H225N43O49S
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产品类别:氨基酸衍生物;肽;胰高血糖素胰岛干细胞生物学;胰岛干细胞分化;激素;其他蛋白质/肽激素;胰高血糖素和胰高血糖素样肽细胞生物学肽;胰高血糖素胰岛茎细胞生物学;细胞因子生长因子和激素(肥胖);胃肠肽;胰高血糖素肥胖研究;API;糖尿病研究
Mol 文件:16941-32-5.mol

胰高血糖素,也称为胰高血糖素,是一种胰岛α细胞分泌的直链多肽激素,含29个氨基酸,分子式及相对分子式C153H225N43O49S 的质量 = 3482.8。中国已经合成了这种激素。常温下为白色、无臭、无味的细结晶粉末。胰高血糖素几乎不溶于水和大多数有机溶剂,而溶于稀酸和稀碱溶液。大多数制剂是溶于水的盐酸盐。众所周知,胰高血糖素必须保持其分子完整性才能发挥其生理活性。人和哺乳动物(兔、牛、猪、大鼠等)的胰高血糖素结构可能是一致的,而鸟类略有不同。

胰高血糖素是一种由 29 个氨基酸组成的多肽,由 α 细胞分泌的胰岛。胰高血糖素由原胰高血糖素基因产生,最初作为前体胰高血糖素原,在胰腺 α 细胞中进行组织特异性加工以形成胰高血糖素,并在肠细胞中形成 GLP-1 和 GLP-2。
<& >普遍认为胰岛素和胰高血糖素是参与糖尿病病理生理的主要激素,但胰高血糖素在糖尿病中的作用复杂且在某些情况下存在争议。胰高血糖素在目前使用的降糖药中的作用越来越受到关注,胰高血糖素靶向治疗的持续发展突显了胰高血糖素在优化糖尿病管理方面的重要贡献。

胰高血糖素是一种刺激肝葡萄糖的反调节激素生产以避免低血糖。胰高血糖素受体位于肝细胞上,在肾脏、心脏、胃肠道、脂肪组织、大脑和脾脏中也发现了胰高血糖素结合位点。根据对狗的研究,大约 17% 的胰高血糖素在肾脏中降解,20% 到 25% 在肝脏中降解。胰高血糖素在低血糖时的释放已经得到很好的证实,它是通过自主、内分泌和旁分泌机制介导的,也可能通过 α 细胞对血糖水平的直接感知来介导。细胞分泌胰高血糖素的确切分子机制尚不完全清楚,但涉及三磷酸腺苷钾 (KATP) 通道和钙通道。

在正常生理学中,高血糖期间胰高血糖素的分泌受到细胞分泌产物胰岛素的抑制,锌和γ-氨基丁酸(GABA),它们是在进餐和血糖升高时释放的。当血糖水平下降时,β 细胞会减少这些产物的产生,从而消除它们对 α 细胞的抑制作用。这种机制被称为“关闭”假说,当血糖过低时,最终会导致胰高血糖素分泌增加。胰岛中由 δ 细胞和 GLP-1 产生的生长抑制激素也抑制胰高血糖素分泌。

在 1 型糖尿病 (T1DM) 和 2 型糖尿病 (T2DM) 中,血浆胰高血糖素水平太高了。胰高血糖素是一种促进肝脏葡萄糖生成的调节激素,可在正常生理条件下防止低血糖。在糖尿病患者中,胰高血糖素分泌可能不受控制,从而导致葡萄糖稳态出现问题。某些治疗糖尿病的方法是通过抑制胰高血糖素的分泌或作用,以及胰高血糖素特异性靶向治疗而有效。

胰高血糖素 CAS 16941-32-5 化学性质
密度 1.53±0.1 g/cm3(预测)
存储温度。避光保存,密封干燥,2-8°C 溶解度几乎不溶于水和大多数有机溶剂。溶于稀无机酸和碱金属氢氧化物的稀溶液。
形成粉末

胰高血糖素的作用与应用 CAS 16941-32-5
1、升血糖作用:可活化肝磷酸化酶,促进肝糖原分解和糖原同工异形,提高血糖。
2、正性肌力作用:可增加细胞内cAMP含量,增强心肌收缩力,增加心输出量和每搏功。应用足量强心苷后仍可发挥其正性肌力作用,且不受心得安阻断。虽然它可以增加心率和血压,但不会引起心律失常。其作用机制是:(1)激活腺苷酸环化酶,将三磷酸腺苷转化为环化一磷酸腺苷,增加心肌收缩力; (2)促进肝糖原分解,提高血糖水平; (3)促进胰岛素释放Chemicalbook释放,提高心肌对葡萄糖的利用,促进心肌厌氧酶的产生,从而改善心肌能量代谢。与洋地黄类强心苷合用,可提高疗效。
3.对肾脏的作用:扩张肾血管,改善肾血流量,促进钠、钾、钙的排泄。
4.对消化系统的影响:可使胃、十二指肠、小肠和结肠的平滑肌松弛,抑制胃、小肠和结肠的蠕动,增加胆汁和肠液的分泌。
5.对分泌系统的影响:兴奋肾上腺髓质,促进儿茶酚胺的释放。还能促进胰岛素、甲状腺激素、降钙素和生长激素的分泌。

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