热销药肽 Pasireotide CAS 396091-73-9

热销药肽 Pasireotide CAS 396091-73-9

产品名称：PASIREOTIDE
同义词：PASIREOTIDE;Cyclo[(2S)-2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-(phenylmethyl)-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-(4R)- 4-[[[(2-氨基乙基)氨基]羰基]氧基]-L-脯氨酰]；SOM 230；SOM 320；[(3S,6S,9S,12R,15S,18S,20R)-9-(4-氨基丁基)-3-苄基-12-(1H-indol-3-ylmethyl)-2,5,8,11,14,17-hexaoxo-15-苯基-6-[(4-苯基甲氧基苯基)甲基]-1, 4,7,10,13,16-六氮杂双环[16.3.0]henicosan-20-yl] N-(2-aminoethyl)carbamate;SOM 230;SOM 320;CYCLO((4R)-4-(2-AMINOETHYLCARBAMOYLOXY) -L-PROLYL-L-PENYLGLYCYL-D-TRYPTOPHYL-L-LYSYL-4-O-BENZYL-L-TYROSYL-L-PHENYLALANYL-)
CAS：396091-73-9
MF：C58H66N10O9<& >MW：1047.23
EINECS：
产品类别：
Mol File：396091-73-9.mol

2012 年 4 月，欧盟委员会批准帕瑞肽用于治疗库欣病（ CD) 用于对手术干预或不能选择手术的成年患者。帕瑞肽于 2012 年 12 月被美国 FDA 批准用于相同的适应症。现在称为 SOM230）是一种环六肽，可作为生长抑素类似物抑制 ACTH 的释放。生长抑素是14和28个氨基酸的环状肽，通过抑制机制在调节内分泌和外分泌在许多组织中发挥重要作用。生长抑素受体 (SSTR) 有五种已知的亚型。天然生长抑素以高亲和力与所有五种亚型结合，然而，它们的治疗用途受到血浆中快速降解的限制。 Pasireotide 产生于鉴定具有长效抑制作用的生长抑素模拟物的努力。从 14 个氨基酸的生长抑素肽开始，系统性丙氨酸扫描揭示了受体亚型结合所必需的残基，包括关键的 b 转角区域和相邻残基。将关键结构元件作为非天然氨基酸置于环六肽主链中得到帕瑞肽。

PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
沸点 1351.4±65.0 °C（预测）
密度 1.36±0.1 g /cm3(预测)
pka 11.86±0.46(预测)
CAS 数据库参考 396091-73-9

PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
作为生长抑制剂的功能和应用作为与多种受体结合的类似物，帕瑞肽已被证明在治疗肢端肥大症、类癌瘤和库欣病方面比生长抑制剂类似物（如奥曲肽和兰瑞肽）更有效，无论是在细胞试验和动物研究等临床前试验中，还是在临床试验。帕瑞肽II期试验和一项III期试验的结果证实，帕瑞肽是一种新的或持续性肢端肥大症和转移性类癌的新疗法，可能是库欣病的首选药物治疗。