Enfuvirtide / Enfuvirtide Acetate CAS 159519-65-0 Đối với Chống HIV

Enfuvirtide / Enfuvirtide Acetate CAS 159519-65-0 Đối với Chống HIV

Tên sản phẩm: Enfuvirtide
Trình tự: Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys < &> – Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Phe-NH2
Từ đồng nghĩa: Enfuvirtide; T-2; Enfuvirtide Acetate (T-20); ENFUVIRTIDE (T-20) 98 +%; Enfurvitide (T-20); Pentafuside; Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile -Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn -Trp-Phe-NH {2}; Enfuvirtide; Aids059486
CAS: 159519-65-0
MF: C204H301N51O64
MW: 4491,92
EINECS: 641-385-0
Danh mục sản phẩm : protein; Peptide
Mol File: 159519-65-0.mol

Nó là một chất ức chế peptit tổng hợp của quá trình dung hợp HIV, có thể liên kết với glycoprotein trong vỏ vi rút và ngăn chặn những thay đổi cấu trúc cần thiết cho vi rút để hợp nhất với màng tế bào, do đó ức chế sự sao chép của HIV-1.Enfevir peptit có nguồn gốc từ trình tự axit amin xuất hiện tự nhiên trong vùng HR2 của gp41. Bằng cách mô phỏng hoạt động của miền HR2 và liên kết cạnh tranh với miền HR1 của gp41, Enfevir peptide ngăn chặn sự tương tác giữa HR1 và HR2 và những thay đổi trong cấu hình của Gp41, do đó ngăn chặn sự hợp nhất của vi rút với các tế bào chủ.

Enfuvirtide là phương pháp điều trị đầu tiên trong nhóm điều trị HIV mới can thiệp vào sự xâm nhập của HIV-1 bằng cách ức chế sự hợp nhất của virus và màng tế bào. Nó liên kết với heptad-repeat đầu tiên (HR1) trong tiểu đơn vị ghe gp41 của glycoprotein vỏ virus và ngăn chặn những thay đổi cấu trúc cần thiết cho sự hợp nhất với màng tế bào, do đó đại diện cho một cơ chế mới. Nó là một chất ức chế mạnh sự gắn kết này với IC50 trong phòng thí nghiệm và các phân lập sơ cấp (HIV-1 phân nhóm A – G) nằm trong khoảng từ 4 đến 280 nM (18–1260 ng / mL), nhưng hầu như không có hoạt tính chống lại HIV-2. Do cơ chế độc đáo của nó, nó không cho thấy sự đề kháng chéo với NRTI, NNRTI và PI. Nó được điều chế bằng phương pháp tổng hợp hóa học, sử dụng sự kết hợp của dung dịch và các bước pha rắn. Các bước pha rắn sử dụng bảo vệ fmoc và nhựa clorua 2 – chlorotrityl nhạy cảm với axit để tạo ra các peptit có độ dài từ chín đến mười sáu axit amin.

Enfuvirtide / Enfuvirtide Acetate CAS 159519-65-0 Thuộc tính hóa học
nhiệt độ lưu trữ. -20 ° C
dạng bột
màu trắng đến trắng nhạt

Công dụng của Enfuvirtide / Enfuvirtide Acetate CAS 159519-65-0
Nó được sử dụng kết hợp với các loại thuốc sao chép ngược cho người nhiễm vi rút suy giảm miễn dịch (HIV).