Bán nóng Peptide dược phẩm Pasireotide CAS 396091-73-9

Bán nóng Peptide dược phẩm Pasireotide CAS 396091-73-9

Tên sản phẩm: PASIREOTIDE
Từ đồng nghĩa: PASIREOTIDE; Cyclo [(2S) -2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O- (phenylmethyl) -L-tyrosyl-L-phenylalanyl- (4R) – 4 – [[[(2-aminoetyl) amino] cacbonyl] oxy] -L-prolyl]; SOM 230; SOM 320; [(3S, 6S, 9S, 12R, 15S, 18S, 20R) -9- (4 – aminobutyl) -3-benzyl-12- (1H-indol-3-ylmetyl) -2,5,8,11,14,17-hexaoxo-15-phenyl-6 – [(4-phenylmethoxyphenyl) metyl] -1, 4,7,10,13,16-hexazabicyclo [16.3.0] henicosan-20-yl] N- (2-aminoetyl) cacbamat; SOM 230; SOM 320; CYCLO ((4R) -4- (2-AMINOETHYLCARBAMOYLOXY) -L-PROLYL-L-PHENYLGLYCYL-D-TRYPTOPHYL-L-LYSYL-4-O-BENZYL-L-TYROSYL-L-PHENYLALANYL -)
CAS: 396091-73-9
MF: C58H66N10O9 <& > MW: 1047,23
EINECS:
Danh mục sản phẩm:
Mol File: 396091-73-9.mol

Vào tháng 4 năm 2012, Ủy ban Châu Âu đã phê duyệt pasireotide để điều trị bệnh Cushing ( CD) ở những bệnh nhân người lớn không đáp ứng với can thiệp phẫu thuật vì phẫu thuật không phải là dấu hiệu ẩn. nown as SOM230) là một cyclohexapeptide hoạt động như một chất tương tự somatostatin để ức chế sự giải phóng ACTH. Somatostatins là các peptit theo chu kỳ gồm 14 và 28 axit amin đóng vai trò quan trọng trong việc điều hòa sự giải phóng nội tiết và nội tiết trong nhiều mô thông qua cơ chế ức chế. Có năm loại phụ đã biết của các thụ thể somatostatin (SSTR). Các somatostatins tự nhiên liên kết với ái lực cao với tất cả năm phân nhóm, tuy nhiên, việc sử dụng điều trị của chúng bị hạn chế bởi sự phân hủy nhanh chóng trong huyết tương. Pasireotide phát sinh các phản ứng biến đổi để xác định chất gây nghiện có tác dụng ức chế kéo dài. Bắt đầu với peptit somatostatin 14 axit amin, quá trình quét alanin có hệ thống cho thấy các gốc cần thiết cho sự liên kết loại phụ của thụ thể, bao gồm các vùng chuyển hướng b chính và các gốc lân cận. Việc đặt các yếu tố cấu trúc quan trọng dưới dạng axit amin không tự nhiên trong xương sống xyclohexapeptit đã tạo ra pasireotide.

PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Điểm sôi 1351,4 ± 65,0 ° C (Dự đoán)
mật độ 1,36 ± 0,1 g / cm3 (Dự đoán)
pka 11,86 ± 0,46 (Dự đoán)
CAS DataBase Tham chiếu 396091-73-9

Chức năng và Ứng dụng của PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Làm chất ức chế tăng trưởng chất tương tự liên kết với nhiều thụ thể, pasireotide đã được chứng minh là có hiệu quả hơn các chất tương tự ức chế tăng trưởng như octreotide và lanreotide trong điều trị bệnh to cực, khối u carcinoid và bệnh Cushing, cả trong các thử nghiệm tiền lâm sàng như xét nghiệm tế bào và nghiên cứu trên động vật, và trong các thử nghiệm lâm sàng. Kết quả của thử nghiệm pha II và một thử nghiệm pha III trên pasireotide đã xác nhận rằng pasireotide là một phương pháp điều trị mới cho các khối u carcinoid di căn và to dai dẳng mới hoặc dai dẳng, và có thể là lựa chọn đầu tiên trong điều trị bệnh Cushing.