Diyabet Peptidi

Günümüzde peptit ilaçları diyabet, alerji, anti-enfeksiyon, obezite, tanı, onkoloji, artrit ve kardiyovasküler hastalıklar gibi farklı terapötik alanlarda kullanılmaktadır. Geleneksel küçük moleküllü kimyasal ilaçlarla karşılaştırıldığında, aktif peptit ilaçları, küçük moleküler ağırlık, basit yapı ve immünojenisite olmaması gibi benzersiz avantajlara sahiptir; açık etki mekanizması ve düşük yan etkiler; yüksek sentetik saflık ve kolay sentez. Son yıllarda, küresel peptit ilaç pazarının bileşik büyüme oranı %12’nin üzerindedir ve pazar büyüklüğü, toplam ilaç pazarından daha yüksek olan 20 milyar dolara yakındır. Şeffaflık Pazar Araştırmasına göre, küresel peptit ilaç pazarının 2020’de 23,7 milyar ABD Dolarına ulaşması ve yabancı ilaç şirketlerinin yeni ilaç Ar-Ge’si için önemli bir yön haline gelmesi bekleniyor. İlaç devleri Pfizer, Merck, Roche, Eli Lilly, Novartis, Sanofi, Bayer ve diğer büyük çok uluslu ilaç şirketleri, son yıllarda peptit ilaçlarının araştırma ve geliştirmesine yatırım yapıyor. Şu anda, küresel temsili peptit ilaçları liraglutid, dulaglutid, glatiramer asetat, leuprorelin asetat, oktreotid asetat, goserelin ve eseridir. goserelin ve eksenatid, vb.

Şimdi Eksenatid Asetat CAS 141732-76-5, GLP-1 (7-37) CAS 106612-94-6, Glukagon CAS 16941-32-5, Dulaglutide CAS 923950-08-7, Albiglutide CAS 782500-75-8, Liraglutide CAS 204656-20-2, Lisiraglide CAS 320367-13-3, Pramlintide Asetat CAS 196078-30-5, Tirzepatide CAS 2023788-19-2, Semaglutide Cas 910463-68-2.

Diyabet, birçok risk faktörü, karmaşık patogenezi ve yaşam boyu süren kronik bir hastalıktır. Hiperglisemili hastalara sıklıkla hipertansiyon, hiperlipidemi ve insülin direnci eşlik eder. Hipertansiyon ve hiperglisemi sıklıkla birlikte görülürken, hipertansiyonlu hastaların yaklaşık %60’ında yüksek kan şekeri veya anormal glukoz toleransı olabilir.

Pre-diyabet, temel olarak yaşam tarzı müdahalelerine dayanır ve ilk aşama, metformin tarafından temsil edilen oral hipoglisemik ilaçlarla kan şekerini kontrol etmektir. Hastanın yüksek dozda oral hipoglisemik ilaçlardan sonra glikozile hemoglobini hala 7’yi aştığında, insülin tedavisi gereklidir. İnsülin, diyabetik hastalar için üçüncü ve dördüncü basamak tedavinin en önemli kısmı ve son savunma hattıdır. Son yıllarda, DPP-4 inhibitörleri, GLP-1 reseptör agonistleri ve SGLT2 inhibitör ilaçları önemli oranda büyümüştür.

1980’lerde, glukagon benzeri peptit-1’in (GLP-1), insülin sentezi ve salgısının glikoza bağlı olarak uyarılması, adacık B hücresi apoptozunun inhibisyonu ve glukagon salgılanmasının baskılanması gibi fizyolojik etkilere sahip olduğu keşfedildi.GLP-1 ve glukoza bağımlı proinsülin salgılayan polipeptit (GIP) gün boyunca bağırsaktan salınır ve yemeklerden sonra seviyeleri yükselir. GLP-1 ve GIP, kan glukoz konsantrasyonları normal veya yükseldiğinde insülin sentezini ve salınımını artırır. GLP-1 ve GIP’nin aktivitesi, enteroglukagonu hızla hidrolize eden ve onu inaktive eden dipeptidil peptidaz DPP-IV (DPP-IV) tarafından inhibe edilir. DPP-IV aktivitesinin inhibisyonu, plazmadaki aktif GLP-1 ve GIP konsantrasyonunu artıran ve insülin salınımını destekleyen enteroglucagonun bozulmasını azaltır, böylece kan glikoz seviyelerini düşürür. Bu nedenle, DPP-IV inhibisyonuna dayalı peptit ilaçları da geliştirme için sıcak noktalardır, ancak mevcut araştırma hala ilgili fonksiyonel peptitlerin geliştirilmesine ve kullanımına odaklanmıştır ve pazara herhangi bir ilgili peptit ilacı bildirilmemiştir. Diyabetik hastalarda glisemik kontrol için onaylanmış peptit ilaçlarının çoğu GLP-1 reseptör agonistleridir ve dünya çapında mevcut 8 GLP-1 reseptör agonisti, yani somalutid, eksenatid, liraglutid, abilify, dulaglutide, lisnatid ve benalutid vardır. Somalutid söz konusu olduğunda, haftada bir kez somalutid enjeksiyonu ile tedavi edilen tip 2 diyabetli hastalarda glukoz azalması ve kilo kaybı, plasebo, selegilin, glarjin insülin U100 ve uzatılmış salımlı eksenatidden önemli ölçüde daha iyiydi. Dulaglutide, liraglutide, somalutide ve eksenatid haftalık formülasyonları, bir hafta boyunca korunabilen uzun etkili formülasyonlardır. Bununla birlikte, GLP-1 reseptör agonistlerinin ekslütid ve liraglutid gibi genellikle tedaviyi etkilemeyen bazı yan etkileri vardır ve kalp hızında hafif bir artışa sahiptir.