Sıcak Satış Farmasötik Peptitler Pasireotid CAS 396091-73-9
Ürün Adı: PASIREOTIDE
Eş Anlamlı: PASIREOTIDE;Siklo[(2S)-2-fenilglisil-D-triptofil-L-lisil-O-(fenilmetil)-L-tirosil-L-fenilalanil-(4R)- 4-[[[(2-aminoetil)amino]karbonil]oksi]-L-prolil];SOM 230;SOM 320;[(3S,6S,9S,12R,15S,18S,20R)-9-(4- aminobütil)-3-benzil-12-(1H-indol-3-ilmetil)-2,5,8,11,14,17-heksaokso-15-fenil-6-[(4-fenilmetoksifenil)metil]-1, 4,7,10,13,16-hekzazabisiklo[16.3.0]henikosan-20-il] N-(2-aminoetil)karbamat;SOM 230;SOM 320;CYCLO((4R)-4-(2-AMİNOETİLKARBAMOYLOKS) -L-PROLYL-L-FENILLGLYCYL-D-TRYPTOPHYL-L-LYSYL-4-O-BENZYL-L-TYROSYL-L-PHENILALANYL-)
CAS: 396091-73-9
MF: C58H66N10O9<& >MW: 1047.23
EINECS:
Ürün Kategorileri:
Mol Dosyası: 396091-73-9.mol
Nisan 2012'de Avrupa Komisyonu, Cushing Hastalığı tedavisi için pasireotidi onayladı ( CD) cerrahi müdahaleye yanıt vermeyen veya cerrahinin bir seçenek olmadığı erişkin hastalarda. Pasireotid, Aralık 2012'de ABD FDA tarafından aynı endikasyon için onaylanmıştır. Pasireotid (ayrıca k şimdi SOM230 olarak bilinir), ACTH salınımını inhibe etmek için bir somatostatin analoğu olarak işlev gören bir sikloheksapeptiddir. Somatostatinler, bir inhibitör mekanizma yoluyla birçok dokuda endokrin ve ekzokrin salınımının düzenlenmesinde önemli rol oynayan 14 ve 28 amino asitlik siklik peptitlerdir. Somatostatin reseptörlerinin (SSTR'ler) bilinen beş alt tipi vardır. Doğal somatostatinler, beş alt tipin tümüne yüksek afinite ile bağlanır, ancak bunların terapötik kullanımları, plazmadaki hızlı bozunma ile sınırlıdır. Pasireotid, uzun süreli inhibitör etkileri olan bir somatostatinmimetiği belirleme çabalarından ortaya çıkmıştır. 14 amino asitli bir somatostatin peptidi ile başlayarak, sistematik bir alanin taraması, anahtar b-dönüşü bölgeleri ve bitişik tortular dahil olmak üzere reseptör alt tipi bağlanması için gerekli olan tortuları ortaya çıkardı. Temel yapısal elementlerin bir sikloheksapeptid omurgasına doğal olmayan amino asitler olarak yerleştirilmesi pasireotid verdi.
PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Kaynama noktası 1351.4±65.0 °C(Tahmini)
yoğunluk 1.36±0.1 g /cm3(Öngörülen)
pka 11.86±0.46(Öngörülen)
CAS Veritabanı Referansı 396091-73-9
PASIREOTIDE CAS 396091-73-9'un İşlevi ve Uygulaması
Büyüme inhibitörü olarak Pasireotidin, hem hücresel testler hem de hayvan çalışmaları gibi klinik öncesi çalışmalarda akromegali, karsinoid tümörler ve Cushing hastalığının tedavisinde oktreotid ve lanreotid gibi büyüme inhibitörü analoglarından daha etkili olduğu gösterilmiştir. klinik denemeler. Pasireotid üzerinde faz II denemesinin ve bir faz III denemesinin sonuçları, pasireotidin yeni veya kalıcı akromegali ve metastatik karsinoid tümörler için yeni bir tedavi olduğunu ve Cushing hastalığı için ilaç tedavisinin ilk tercihi olabileceğini doğrulamıştır.
Değerlendirmeler
Henüz değerlendirme yapılmadı.