ขายยาร้อนเปปไทด์ Pasireotide CAS 396091-73-9
ชื่อผลิตภัณฑ์: PASIREOTIDE
คำพ้องความหมาย: PASIREOTIDE;Cyclo[(2S)-2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-(phenylmethyl)-L-tyrosyl-L-phenylalanyl- (4R)- 4-[[[(2-อะมิโนเอทิล)อะมิโน]คาร์บอนิล]ออกซี]-L-โพรลิล];SOM 230;SOM 320;[(3S,6S,9S,12R,15S,18S,20R)-9-(4- อะมิโนบิวทิล)-3-เบนซิล-12-(1H-อินดอล-3-อิลเมทิล)-2,5,8,11,14,17-เฮกซาโซ-15-ฟีนิล-6-[(4-ฟีนิลเมทอกซีฟีนิล)เมทิล]-1, 4,7,10,13,16-เฮกซะซาบิไซโคล[16.3.0]เฮนิโคซาน-20-อิล] N-(2-อะมิโนเอทิล)คาร์บาเมต;SOM 230;SOM 320;CYCLO((4R)-4-(2-อะมิโนเอทิลคาร์บาโมยล็อกซี) -L-PROLYL-L-PHENYLGLYCYL-D-TRYPTOPHYL-L-LYSYL-4-O-BENZYL-L-TYROSYL-L-PHENYLALANYL-)
CAS: 396091-73-9
MF: C58H66N10O9<& >MW: 1047.23
EINECS:
หมวดหมู่ผลิตภัณฑ์:
ไฟล์ Mol: 396091-73-9.mol
ในเดือนเมษายน 2555 คณะกรรมาธิการยุโรปได้อนุมัติ pasireotide สำหรับการรักษาโรค Cushing's ( CD) ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่ไม่ตอบสนองต่อสิ่งแทรกแซงหรือการผ่าตัดเพื่อการผ่าตัดที่ไม่ได้รับการรักษา Pasireotide ได้รับการอนุมัติสำหรับการบ่งชี้เดียวกันโดย US FDA ในเดือนธันวาคม 2012 Pasireotide (เช่น k) ปัจจุบันเป็น SOM230) เป็นไซโคลเฮกซาเปปไทด์ที่ทำหน้าที่เป็นอะนาล็อกของโซมาโตสแตตินเพื่อยับยั้งการปลดปล่อย ACTH Somatostatins เป็นไซคลิกเปปไทด์ของกรดอะมิโน 14 และ 28 ตัวที่มีบทบาทสำคัญในการควบคุมการปล่อยต่อมไร้ท่อและต่อมไร้ท่อในเนื้อเยื่อจำนวนมากผ่านกลไกการยับยั้ง ตัวรับ somatostatin (SSTRs) มีห้าชนิดย่อยที่รู้จัก somatostatins ธรรมชาติจับกับความสัมพันธ์สูงกับทั้งห้าชนิดย่อย อย่างไรก็ตาม การใช้ในการรักษาของพวกมันถูกจำกัดโดยการย่อยสลายอย่างรวดเร็วในพลาสมา Pasireotide เกิดขึ้นจากความพยายามในการระบุ somatostatinmimetic ที่มีผลยับยั้งยาวนาน เริ่มต้นด้วยเปปไทด์โซมาโทสแตติน 14 อะมิโน การสแกนอะลานีนอย่างเป็นระบบเผยให้เห็นเรซิดิวที่จำเป็นสำหรับการจับชนิดย่อยของรีเซพเตอร์ ซึ่งรวมถึงบริเวณบีเทิร์นที่สำคัญและเรซิดิวที่อยู่ติดกัน การวางองค์ประกอบโครงสร้างที่สำคัญเป็นกรดอะมิโนที่ผิดธรรมชาติในกระดูกสันหลังของไซโคลเฮกซาเปปไทด์ให้ pasireotide
PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
จุดเดือด 1351.4±65.0 °C(ทำนาย)
ความหนาแน่น 1.36±0.1 g /cm3(Predicted)
pka 11.86±0.46(Predicted)
CAS DataBase Reference 396091-73-9
ฟังก์ชั่นและการประยุกต์ใช้ PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
เป็นตัวยับยั้งการเจริญเติบโต อะนาล็อกที่จับกับตัวรับหลายตัว แสดงให้เห็นว่า pasireotide มีประสิทธิภาพมากกว่าสารยับยั้งการเจริญเติบโตแบบอะนาล็อก เช่น octreotide และ lanreotide ในการรักษา acromegaly เนื้องอก carcinoid และโรค Cushing ทั้งในการทดลองพรีคลินิก เช่น การทดสอบในเซลล์และการศึกษาในสัตว์ทดลอง และใน การทดลองทางคลินิก ผลของการทดลองระยะที่ II และการทดลองระยะที่ 3 กับ pasireotide ได้ยืนยันว่า pasireotide เป็นวิธีการรักษาแบบใหม่สำหรับเนื้องอก acromegaly และมะเร็งระยะลุกลามแบบใหม่หรือแบบถาวร และอาจเป็นทางเลือกแรกในการรักษาด้วยยาสำหรับโรค Cushing's
รีวิว
ยังไม่มีบทวิจารณ์