Pramlintide Acetate CAS 196078-30-5 เป็นสารต้านเบาหวานที่สามารถใช้ในการวิจัยมะเร็งลำไส้
ชื่อผลิตภัณฑ์: Pramlintide acetate
คำพ้องความหมาย: AMYLIN (HUMAN), 25-L-PROLINE-28-L-PROLINE-29-L-PROLINE-, ACETATE (SALT), HYDRATE;pramlintide acetate;pramlintide acetate hydrate ;25-L-Proline-28-L-proline-29-L-proline-aMylin (มนุษย์) Acetate Hydrate;AC-137 Acetate Hydrate, SyMlin Acetate Hydrate;Tripo-aMylin Acetate Hydrate; Pramlintide Acetate, Amylin Rat; Pramlintide acetate fandachem
CAS: 196078-30-5
MF: C173H273N51O56S2
MW: 4027.46
EINECS:
หมวดหมู่ผลิตภัณฑ์: กรดอะมิโนและอนุพันธ์;เบสและรีเอเจนต์ที่เกี่ยวข้อง;ยาอะนาล็อก;เฮเทอโรไซเคิล;สารกลาง & Fine Chemicals;Nucleotides;Peptide;Pharmaceuticals
Mol File: 196078-30-5.mol
Pramlintide acetate เป็นอะมิลินแบบฉีดของมนุษย์ที่ได้รับการเปิดตัวสำหรับการรักษาทั้งแบบที่ 1 และแบบที่ 2 เบาหวานร่วมกับอินซูลิน แม้ว่ามันจะเป็นเปปไทด์กรดอะมิโน 37 ตัว แต่ก็แตกต่างจากบรรพบุรุษของมันโดยการแทนที่ของ Ala-25, Ser-28 และ Ser-29 ด้วยโพรลีน การดัดแปลงเหล่านี้ไม่เพียงแต่ปรับปรุงความสามารถในการละลายของเปปไทด์เท่านั้น แต่ยังกำจัดการรวมกลุ่มที่สังเกตพบด้วยอะมิลิน ส่งผลให้เกิดอะนาล็อกสังเคราะห์ที่เสถียรพร้อมการคงฤทธิ์ทางชีวภาพที่เหมาะสมสำหรับการใช้ทางเภสัชกรรม เพื่อบ่งชี้ถึงความแรง Pramlintide acetate ยับยั้งการจับตัวของ amylin หนูที่ได้รับกัมมันตภาพรังสีกับเยื่อหุ้มนิวเคลียสของหนู accumbens ที่มีค่า Ki เท่ากับ 23 pM กลไกการออกฤทธิ์เลียนแบบอะมิลิน ในฐานะที่เป็น neurohormone ที่ cosecreted กับอินซูลินจากเซลล์ตับอ่อน β ในการตอบสนองต่อมื้ออาหาร มันมีส่วนเกี่ยวข้องในภาวะธำรงดุลของกลูโคส เปปไทด์ทั้งสองช่วยลดระดับกลูโคสภายหลังตอนกลางวันโดยการยับยั้งกลูคากอนและโดยการควบคุมอัตราการล้างกระเพาะอาหารที่อาศัยวากัสเป็นสื่อกลาง ซึ่งจะทำให้การดูดซึมคาร์โบไฮเดรตในลำไส้ช้าลง นอกจากนี้ อะมิลินหรือ Pramlintide acetate ยังมีประโยชน์เพิ่มเติมในการกระตุ้นความอิ่มแปล้ภายหลังตอนกลางวัน ส่งผลให้น้ำหนักลดลงในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 เนื่องจาก Pramlintide acetate ชะลอการถ่ายอุจจาระในกระเพาะอาหาร จึงมีข้อห้ามในผู้ป่วยที่มี gastroparesis และในผู้ป่วยที่ใช้ยาที่เปลี่ยนแปลงการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร (สาร anticholinergic เช่น atropine) หรือชะลอการดูดซึมสารอาหารในลำไส้ (เช่น α-glucosidase inhibitors) Pramlintide acetate ยังห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ เนื่องจากการบริหารร่วมกับอินซูลิน ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำที่เกิดจากอินซูลินอย่างรุนแรงจึงมีความเสี่ยง อาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานบ่อยที่สุด ได้แก่ อาการคลื่นไส้ อาเจียน อาการเบื่ออาหาร ปวดศีรษะ ปวดท้อง เหนื่อยล้า เวียนศีรษะ ไอ และหลอดลมอักเสบ
ฟังก์ชันและการประยุกต์ใช้ CAS 196078-30-5
Pramlintide อะซิเตตเป็นสารสังเคราะห์ของอะไมลอยด์โพลีเปปไทด์ในตับอ่อน (Amylin, amylopectin) และเป็นยาตัวที่สองที่ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาโรคเบาหวานประเภท 1 หลังอินซูลิน ในการปฏิบัติทางคลินิก Pramlintide ใช้เป็นยาเสริมในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 1 และ 2 ส่วนใหญ่สำหรับผู้ป่วยโรคเบาหวานที่ไม่สามารถบรรลุผลลัพธ์ที่คาดหวังด้วยอินซูลินเพียงอย่างเดียวและด้วยการรวมกันของอินซูลินและซัลโฟนิลยูเรียและเมตฟอร์มิน Pramlintide สามารถใช้ร่วมกับอินซูลินได้ แต่ไม่สามารถแทนที่อินซูลินได้
รีวิว
ยังไม่มีบทวิจารณ์