Glucagon CAS 16941-32-5 ส่งเสริม glycogenolysis และการผลิตกลูโคสเพื่อเพิ่มน้ำตาลในเลือด
ชื่อผลิตภัณฑ์: กลูคากอน
คำพ้องความหมาย: GLUCAGON 1-37;GLUCAGON (1-37) (PORCINE);GLUCAGON 37;GLUCAGON ACETATE;HSQGTFTSDYSKYLDSRRAQDFVQWLMNTKRNKNNIA;H-HIS-SER-GLN-GLY-THR-PHE-THR -SER-ASP-TYR-SER-LYS-TYR-LEU-ASP-SER-ARG-ARG-ALA-GLN-ASP-PHE-VAL-GLN-TRP-LEU-MET-ASN-THR-LYS-ARG-ASN -LYS-ASN-ASN-ILE-ALA-OH;Glucagon 1-29;Glucagon(1-29) Human HCl
CAS: 16941-32-5
MF: C153H225N43O49S
MW: 3482.75<& >EINECS: 685-611-6
หมวดหมู่ผลิตภัณฑ์: อนุพันธ์กรดอะมิโน เปปไทด์ ชีววิทยาเซลล์ต้นกำเนิด GlucagonIslet การแยกเซลล์ต้นกำเนิดเกาะเล็ก ๆ ฮอร์โมน ฮอร์โมนโปรตีน/เปปไทด์อื่น ๆ กลูคากอนและเปปไทด์คล้ายกลูคากอนเปปไทด์สำหรับชีววิทยาของเซลล์ Glucagons ต้นกำเนิดของเกาะ ชีววิทยาของเซลล์ ปัจจัยการเจริญเติบโตของไซโตไคน์และฮอร์โมน (โรคอ้วน) เปปไทด์ในลำไส้ ฮอร์โมนพอลิเปปไทด์สายตรงที่หลั่งโดยเซลล์ α ของเกาะตับอ่อน มีกรดอะมิโน 29 ตัว มีสูตรโมเลกุลและโมเลกุลสัมพัทธ์ มวลของ C153H225N43O49S = 3482.8 ประเทศจีนได้สังเคราะห์ฮอร์โมนนี้ เป็นผงผลึกละเอียดสีขาว ไม่มีกลิ่น และรสจืดที่อุณหภูมิห้อง กลูคากอนเกือบจะไม่ละลายในน้ำและตัวทำละลายอินทรีย์ส่วนใหญ่ ในขณะที่สามารถละลายได้ในกรดเจือจางและสารละลายด่างเจือจาง สารเตรียมส่วนใหญ่เป็นไฮโดรคลอไรด์ซึ่งละลายในน้ำ เป็นที่ทราบกันดีอยู่แล้วว่ากลูคากอนต้องคงความสมบูรณ์ของโมเลกุลไว้เพื่อที่จะทำกิจกรรมทางสรีรวิทยา โครงสร้างกลูคากอนของมนุษย์และสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม (กระต่าย วัว สุกร หนู ฯลฯ) อาจมีความสอดคล้องกัน ในขณะที่นกต่างกันเล็กน้อย
กลูคากอนเป็นโพลีเปปไทด์ที่ประกอบด้วยกรดอะมิโน 29 ชนิดและหลั่งโดยเซลล์อัลฟา ของเกาะเล็กเกาะน้อยของตับอ่อน กลูคากอนถูกผลิตขึ้นจากยีนโปรกลูคากอน โดยเริ่มแรกเป็นสารตั้งต้นโปรกลูคากอน ซึ่งถูกแปรรูปเฉพาะเนื้อเยื่อในเซลล์อัลฟาตับอ่อนเพื่อสร้างกลูคากอนและในเซลล์ลำไส้เพื่อสร้าง GLP-1 และ GLP-2
<& >เป็นที่ยอมรับกันโดยทั่วไปว่าอินซูลินและกลูคากอนเป็นฮอร์โมนหลักที่เกี่ยวข้องกับพยาธิสรีรวิทยาของโรคเบาหวาน แต่บทบาทของกลูคากอนในโรคเบาหวานนั้นซับซ้อนและเป็นที่ถกเถียงกันในบางกรณี บทบาทของกลูคากอนในยาลดน้ำตาลในเลือดกำลังได้รับความสนใจเพิ่มขึ้น และการพัฒนาอย่างต่อเนื่องของการบำบัดแบบกำหนดเป้าหมายด้วยกลูคากอนเน้นให้เห็นถึงการสนับสนุนที่สำคัญของกลูคากอนในการปรับการจัดการโรคเบาหวานให้เหมาะสม
กลูคากอนเป็นฮอร์โมนต่อต้านการควบคุมที่กระตุ้นกลูโคสในตับ การผลิตเพื่อหลีกเลี่ยงภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ตัวรับกลูคากอนตั้งอยู่บนเซลล์ตับ และยังมีการระบุตำแหน่งที่จับกับกลูคากอนในไต หัวใจ ทางเดินอาหาร เนื้อเยื่อไขมัน สมอง และม้าม จากการศึกษาในสุนัข ประมาณ 17% ของกลูคากอนถูกทำลายโดยไต และ 20% ถึง 25% จะถูกย่อยสลายในตับ การหลั่งของกลูคากอนเพื่อตอบสนองต่อภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำได้รับการพิสูจน์อย่างดีและอาศัยกลไกอัตโนมัติ ต่อมไร้ท่อ และพาราไครน์ และอาจเป็นไปได้ด้วยการสัมผัสโดยตรงของระดับน้ำตาลในเลือดโดยเซลล์อัลฟา กลไกระดับโมเลกุลที่แน่นอนซึ่งเซลล์หลั่งกลูคากอนนั้นยังไม่เป็นที่เข้าใจอย่างถ่องแท้ แต่เกี่ยวข้องกับช่องโพแทสเซียมอะดีโนซีนไตรฟอสเฟต (KATP) และช่องแคลเซียม
ในสรีรวิทยาปกติ การหลั่งกลูคากอนระหว่างภาวะน้ำตาลในเลือดสูงถูกยับยั้งโดยผลิตภัณฑ์หลั่งจากเซลล์ อินซูลิน สังกะสีและกรดแกมมาอะมิโนบิวทริก (GABA) ซึ่งปล่อยออกมาเพื่อตอบสนองต่อมื้ออาหารและระดับน้ำตาลในเลือดสูง เมื่อระดับน้ำตาลในเลือดลดลง เซลล์เบต้าจะลดการผลิตผลิตภัณฑ์เหล่านี้ ซึ่งจะช่วยขจัดผลการยับยั้งเซลล์อัลฟา กลไกนี้เรียกว่าสมมติฐาน "การปิดระบบ" ในท้ายที่สุดนำไปสู่การหลั่งกลูคากอนที่เพิ่มขึ้นเมื่อระดับน้ำตาลในเลือดต่ำเกินไป ฮอร์โมนยับยั้งการเจริญเติบโตซึ่งผลิตโดยเซลล์ δ และ GLP-1 ในเกาะเล็กเกาะน้อย ยังยับยั้งการหลั่งของกลูคากอนอีกด้วย
ทั้งในเบาหวานชนิดที่ 1 (T1DM) และเบาหวานชนิดที่ 2 (T2DM) ระดับกลูคากอนในพลาสมา สูงเกินไป กลูคากอน ฮอร์โมนควบคุมที่ส่งเสริมการผลิตกลูโคสในตับ ป้องกันภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำภายใต้สภาวะทางสรีรวิทยาปกติ ในผู้ป่วยเบาหวาน การหลั่งกลูคากอนอาจไม่สามารถควบคุมได้ ซึ่งนำไปสู่ปัญหากับสภาวะสมดุลของกลูโคส การรักษาโรคเบาหวานบางชนิดมีประสิทธิภาพโดยการยับยั้งการหลั่งหรือการกระทำของกลูคากอน เช่นเดียวกับการรักษาเป้าหมายเฉพาะกลูคากอน
Glucagon CAS 16941-32-5 คุณสมบัติทางเคมี
ความหนาแน่น 1.53±0.1 g/cm3( คาดการณ์ไว้)
อุณหภูมิการจัดเก็บ เก็บในที่มืด ปิดผนึกในที่แห้ง 2-8°C
ความสามารถในการละลาย ไม่ละลายในน้ำและในตัวทำละลายอินทรีย์ส่วนใหญ่ สามารถละลายได้ในกรดแร่เจือจางและในสารละลายเจือจางของไฮดรอกไซด์ของอัลคาไล
ผงรูปแบบ
ฟังก์ชันและการใช้กลูคากอน CAS 16941-32-5
1、เพิ่มระดับน้ำตาลในเลือด: สามารถกระตุ้น ตับ phosphorylase ส่งเสริมการสลายตัวของไกลโคเจนในตับและไกลโคเจน isogenesis และเพิ่มระดับน้ำตาลในเลือด
2、ผล inotropic เชิงบวก: สามารถเพิ่มเนื้อหา cAMP ภายในเซลล์ เพิ่มการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ เพิ่มการส่งออกของหัวใจ และการทำงานต่อจังหวะ ผล inotropic ในเชิงบวกยังคงสามารถเกิดขึ้นได้หลังจากใช้การเต้นของหัวใจไกลโคไซด์ในปริมาณที่เพียงพอและไม่ได้ถูกบล็อกโดย propranolol แม้ว่าจะสามารถเพิ่มอัตราการเต้นของหัวใจและความดันโลหิตได้ แต่ก็ไม่ทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ กลไกดังกล่าวได้แก่ (1) กระตุ้น adenylate cyclase เพื่อเปลี่ยน adenosine triphosphate เป็น cyclized adenosine monophosphate ซึ่งเพิ่มความหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ; (2) ส่งเสริมไกลโคเจนในตับและเพิ่มระดับน้ำตาลในเลือด; (3) ส่งเสริมการปล่อยอินซูลิน การปล่อยสารเคมี ปรับปรุงการใช้กลูโคสของกล้ามเนื้อหัวใจ และส่งเสริมเอ็นไซม์แบบไม่ใช้ออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจ ซึ่งช่วยปรับปรุงการเผาผลาญพลังงานของกล้ามเนื้อหัวใจ เมื่อรวมกับไกลโคไซด์การเต้นของหัวใจที่คล้ายดิจิทาลิสก็สามารถเพิ่มประสิทธิภาพได้
3. ผลต่อไต: ขยายหลอดเลือดในไต เพิ่มการไหลเวียนของเลือดในไต และส่งเสริมการขับโซเดียม โพแทสเซียม และแคลเซียม
4. ผลต่อระบบย่อยอาหาร : สามารถทำให้กล้ามเนื้อเรียบของกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น ลำไส้เล็กและลำไส้คลายตัว ยับยั้งการบีบตัวของกระเพาะอาหาร ลำไส้เล็ก และลำไส้ใหญ่ และเพิ่มการหลั่งน้ำดีและของเหลวในลำไส้
5. ผลต่อระบบการหลั่ง : กระตุ้นต่อมหมวกไต กระตุ้นการหลั่งของ catecholamines นอกจากนี้ยังสามารถส่งเสริมการหลั่งอินซูลิน ไทรอยด์ฮอร์โมน แคลซิโทนิน และฮอร์โมนการเจริญเติบโต
รีวิว
ยังไม่มีบทวิจารณ์