Pramlintide Acetate CAS 196078-30-5 är ett antidiabetiskt medel som även kan användas i tarmcancerforskning

Pramlintide Acetate CAS 196078-30-5 är ett antidiabetiskt medel som även kan användas i tarmcancerforskning

Produktnamn: Pramlintideacetat
Synonymer: AMYLIN (HUMAN), 25-L-PROLINE-28-L-PROLINE-29-L-PROLINE-, ACETAT (SALT), HYDRATE;pramlintideacetat;pramlintideacetathydrat ;25-L-prolin-28-L-prolin-29-L-prolin-aMylin (huMan) Acetathydrat;AC-137 Acetathydrat, SyMlin Acetathydrat;Tripo-aMylinacetathydrat;Pramlintidacetat, Amylinråtta;Pramlintide fandachem
CAS: 196078-30-5
MF: C173H273N51O56S2
MW: 4027.46
EINECS:
Produktkategorier: Aminosyror & Derivat;Baser & relaterade reagenser;Intermediate Analogs;Drugeterocycles; & Finkemikalier;Nukleotider;Peptid;Läkemedel
Mol Fil: 196078-30-5.mol

Pramlintidacetat är en injicerbar human amylinanalog som har lanserats för behandling av både typ 1 och typ 2 diabetes, i samband med insulin. Även om det också är en peptid med 37 aminosyror, skiljer den sig från sin moderföregångare genom att Ala-25, Ser-28 och Ser-29 ersätts med proliner. Dessa modifieringar förbättrar inte bara lösligheten av peptiden, de eliminerar också aggregationen som observeras med amylin, vilket resulterar i en stabil syntetisk analog med bibehållande av biologisk aktivitet som är lämplig för farmaceutisk användning. Som en indikation på styrka hämmar Pramlintideacetat bindningen av radiojoderat råttamylin till råttkärnans accumbensmembran med ett Ki-värde på 23 pM. Dess verkningsmekanism efterliknar amylin; som ett neurohormon som samutsöndras med insulin från pankreasens β-celler som svar på måltider, är det involverat i glukoshomeostas. Båda peptiderna sänker postprandiala glukosnivåer genom att hämma glukagon och genom att hålla tillbaka den vagusmedierade hastigheten för magtömning, och därigenom sakta ner kolhydratabsorptionen i tarmen. Dessutom har amylin, eller Pramlintide-acetat, den extra fördelen att inducera postprandial mättnad, vilket resulterar i viktminskning hos patienter med typ 2-diabetes. Eftersom Pramlintideacetat bromsar magtömningen, är det kontraindicerat hos patienter med gastropares och hos patienter som tar läkemedel som förändrar gastrointestinal motilitet (antikolinerga medel, såsom atropin) eller saktar ner den intestinala absorptionen av näringsämnen (såsom α-glukosidashämmare). Pramlintideacetat är också kontraindicerat hos patienter med hypoglykemiska tendenser; på grund av samtidig administrering med insulin är allvarlig insulininducerad hypoglykemi en risk. De vanligaste rapporterade biverkningarna inkluderar illamående, kräkningar, anorexi, huvudvärk, buksmärtor, trötthet, yrsel, hosta och faryngit.

Funktion och tillämpning av CAS 196078-30-5

Pramlintide acetat är en syntetisk analog av pankreas amyloidpolypeptid (Amylin, amylopectin) och är det andra läkemedlet som godkänts för behandling av typ 1-diabetes efter insulin. I klinisk praxis används pramlintid som ett adjuvansläkemedel för behandling av typ 1- och typ 2-diabetes, främst för patienter med diabetes som inte har uppnått förväntade resultat med enbart insulin, och med kombinationen av insulin och sulfonylureider och metformin. Pramlintide kan användas i kombination med insulin, men det kan inte ersätta insulin.