Nesiritide / BNP-32 (HUMAN) CAS 124584-08-3 Natriuretisk hjärnpeptid för hjärtsvikt

Nesiritide / BNP-32 (HUMAN) CAS 124584-08-3 Natriuretisk hjärnpeptid för hjärtsvikt

Produktnamn: Nesiritide / BNP-32 (HUMAN)
Synonymer: Nesiritide, Brain Natriuretic Peptide-32 human, BNP-32, >98%;BNP-32 (human) hydrochloride;Nesiritide [USAN:INN] ;SPKMVQGSGCFGRKMDRISSSSGLGCKVLRRH (DISULFIDBRO: 10-26);SER-PRO-LYS-MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY-ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER -SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL-LEU-ARG-ARG-HIS;H-SER-PRO-LYS-MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY -ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER-SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL-LEU-ARG-ARG-HIS-OH;H-SER-PRO-LYS -MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY-ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER-SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL -LEU-ARG-ARG-HIS-OH (DISULFIDBRO: 10-26); HJÄRNANATRIURETISK PEPTID (1-32), HUMAN
CAS: 124584-08-3
MF: C143H244N50O42S4
MW: 3464.04
EINECS: 1312995-182-4
Produktkategorier:
Mol Fil: 124584-08-3.mol

Nesiritide introducerades i USA som en ny intravenös behandling för patienter med akut dekompenserad kongestiv hjärtsvikt som har dyspné i vila eller med minimal aktivitet ity. Nesiritide är den första humana rekombinanta formen av den potenta vasodilaterande natriuretiska peptiden av B-typ (även känd som hjärnans natriuretisk peptid), en naturligt förekommande peptid med 32 aminosyror med en disulfidbunden ringstruktur på 17 aminosyror. Nesiritid binder till den natriuretiska peptidreceptorn Atype på ytan av endotelceller och glatta muskelceller och stimulerar produktionen av den andra budbäraren cGMP som förmedlar huvudsakligen vaskulär glattmuskelcellavslappning. Det underlättar också elimineringen av natrium och vatten genom njurarna och minskar utsöndringen av vissa hormoner, såsom adrenalin, angiotensin II, aldosteron och endotelin, vilket framkallar skadliga långsiktiga effekter inklusive blodkärlsförträngning och förhöjt blodtryck. I kliniska prövningar med hjärtsviktspatienter minskade nesidtid dosberoende pulmonärt kapillärkiltryck, höger förmakstryck och systemiskt vaskulärt motstånd och ökade hjärtindex utan att påverka hjärtfrekvensen. Den huvudsakliga biverkningen som observerades var dosberoende hypotoni. I en jämförande fas III-studie visade sig nesiritid vara överlägsen iv. nitroglycerin i sina hemodynamiska effekter samt lättare att administrera och tolereras bättre. Nesiritid elimineras genom proteolytisk klyvning av enzymet neutralt endopeptidas NEP24.11 och genom bindning till den natriuretiska peptidreceptorn av C-typ följt av endocytos och intracellulär lysosomal hydrolys. Eftersom det har en kort halveringstid (18 min), administreras nesiritid som en 21 μg/kg bolusinfusion följt av en kontinuerlig underhållsinfusion med 0,011 μg/kg/min, vanligtvis under 24-48 timmar.

Nesiritide / BNP-32 (HUMAN) CAS 124584-08-3 Kemiska egenskaper
BNP-32 (HUMAN) Kemiska egenskaper
densitet 1,52±0,1 g/cm3(Förutspådd)
RTECS EE1534000
lagringstemp. −20°C
form pulver
Vattenlöslighet Löslig i vatten vid 1mg/ml
CAS DataBase Reference 124584-08-3

Funktion och tillämpning av Nesiritide / BNP-32 (HUMAN) CAS 124584-08-3
Behandling av kronisk hjärtsvikt (renin-angiotensinsystemantagonist).