Hot Sale Farmaceutiska Peptider Pasireotid CAS 396091-73-9

Hot Sale Farmaceutiska Peptider Pasireotid CAS 396091-73-9

Produktnamn: PASIREOTIDE
Synonymer: PASIREOTIDE;Cyklo[(2S)-2-fenylglycyl-D-tryptofyl-L-lysyl-O-(fenylmetyl)-L-tyrosyl-L-fenylalanyl-(4R)- 4-[[[(2-aminoetyl)amino]karbonyl]oxi]-L-prolyl]; SOM 230; SOM 320; [(3S,6S,9S,12R,15S,18S,20R)-9-(4- aminobutyl)-3-bensyl-12-(lH-indol-3-ylmetyl)-2,5,8,11,14,17-hexaoxo-15-fenyl-6-[(4-fenylmetoxifenyl)metyl]-1, 4,7,10,13,16-hexazabicyklo[16.3.0]henikosan-20-yl]N-(2-aminoetyl)karbamat; SOM 230; SOM 320; CYKLO((4R)-4-(2-AMINOETYLCARBAMOYLOXY) -L-PROLYL-L-FENYLGLYCYL-D-TRYPTOPHYL-L-LYSYL-4-O-BENZYL-L-TYROSYL-L-FENYLALANYL-)
CAS: 396091-73-9
MF: C58H66N10O9<& >MW: 1047,23
EINECS:
Produktkategorier:
Mol Fil: 396091-73-9.mol

I april 2012 godkände Europeiska kommissionen pasireotid för behandling av Cushings sjukdom ( CD) hos vuxna patienter som inte har svarat på kirurgiskt ingrepp eller för vilka kirurgi inte är valfritt. Pasireotid godkändes för samma indikation av amerikanska FDA i december 2012. Pasireotid (även k nun som SOM230) är en cyklohexapeptid som fungerar som en somatostatinanalog för att hämma frisättningen av ACTH. Somatostatiner är cykliska peptider med 14 och 28 aminosyror som spelar en viktig roll för att reglera endokrina och exokrina frisättningar i många vävnader genom en hämmande mekanism. Det finns fem kända undertyper av somatostatinreceptorer (SSTR). Naturliga somatostatiner binder med hög affinitet till alla fem subtyperna, men deras terapeutiska användning begränsas av snabb nedbrytning i plasma. Pasireotid uppstod från ansträngningar att identifiera ett somatostatinmimetikum med långvariga hämmande effekter. Börjar med en 14-aminosyror somatostatinpeptid, avslöjade en systematisk alaninskanning rester som var väsentliga för bindning av receptorsubtyp, inklusive viktiga b-turnregioner och intilliggande rester. Att placera de viktigaste strukturella elementen som onaturliga aminosyror i en cyklohexapeptidryggrad gav pasireotid.

PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Kokpunkt 1351,4±65,0 °C(Förutspådd)
0,1 g densitet 1,36 /cm3(Predicted)
pka 11,86±0,46(Predicted)
CAS DataBase Reference 396091-73-9

Funktion och tillämpning av PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Som tillväxthämmare analog som binder till flera receptorer, pasireotid har visat sig vara effektivare än tillväxthämmande analoger som oktreotid och lanreotid vid behandling av akromegali, karcinoida tumörer och Cushings sjukdom, både i prekliniska prövningar som celltester och djurstudier, och i kliniska tester. Resultaten av fas II-studien och en fas III-studie på pasireotid har bekräftat att pasireotid är en ny behandling för nya eller ihållande akromegali och metastaserande karcinoidtumörer, och kan vara förstahandsvalet av läkemedelsbehandling för Cushings sjukdom.