Enfuvirtide/ Enfuvirtide Acetate CAS 159519-65-0 för anti-HIV

Produktnamn: Enfuvirtide
Sekvens: Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys< &>-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Phe-NH2
Synonymer: Enfuvirtide; T-2;Enfuvirtidacetat (T-20);ENFUVIRTIDE(T-20) 98+%;Enfurvitide(T-20);Pentafusid;Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile -Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn -Trp-Phe-NH{2};Enfuvirtide;Aids059486
CAS: 159519-65-0
MF: C204H301N51O64
MW: 4491.92
EINECS: 641-&>385-0 Produktkategorier< : proteiner;Peptid
Mol Fil: 159519-65-0.mol

Det är en syntetisk peptidhämmare av HIV-fusion, som kan binda till det virala höljesglykoproteinet och förhindra de konformationsförändringar som är nödvändiga för viruset att smälta samman med cellmembranet, och på så sätt hämma replikationen av HIV-1. Enfevir-peptiden härrör från en naturligt förekommande aminosyrasekvens i HR2-domänen av gp41. Genom att simulera aktiviteten hos HR2-domänen och kompetitivt binda till HR1-domänen av gp41, förhindrar Enfevir-peptiden interaktionen mellan HR1 och HR2 och förändringar i konfigurationen av Gp41, vilket förhindrar fusionen av viruset med värdceller.

Enfuvirtide är den första i en ny klass av HIV-läkemedel som interfererar med inträdet av HIV-1 genom att hämma sammansmältning av virala och cellulära membran. Det binder till den första heptad-upprepningen (HR1) i ghe gp41-subenheten av det virala höljesglykoproteinet och förhindrar de konformationsförändringar som krävs för fusionen med cellmembran, vilket representerar en ny mekanism. Det är en potent hämmare av denna bindning med en IC50 i laboratorie- och primärisolat (HIV-1 clades A–G) som sträcker sig från 4 till 280 nM (18–1260 ng/mL), men har praktiskt taget ingen aktivitet mot HIV-2. På grund av sin unika mekanism visar den inte korsresistens mot NRTI, NNRTI och PI. Den framställs genom kemisk syntes, med en kombination av lösnings- och fastfassteg. Fastfasstegen använder fmoc-skydd och det syrakänsliga 2-klorotritylkloridhartset för att producera peptider med längder från nio till sexton aminosyror.

Enfuvirtide/ Enfuvirtide Acetate CAS 159519-65-0 Kemiska egenskaper
lagringstemp. -20°C
form pulver
färg vit till benvit

Användning av Enfuvirtide/ Enfuvirtide Acetate CAS 159519-65-0
Det används i kombination med läkemedel för omvänt transkriptas för människor infektion med immunbristvirus (HIV).