Прамлинтида ацетат CAS 196078-30-5 – это противодиабетическое средство, которое также можно использовать в исследованиях рака кишечника.

Прамлинтида ацетат CAS 196078-30-5 – это противодиабетическое средство, которое также можно использовать в исследованиях рака кишечника.

Название продукта: Прамлинтида ацетат
Синонимы: АМИЛИН (ЧЕЛОВЕКА), 25-L-ПРОЛИН-28-L-ПРОЛИН-29-L-ПРОЛИН-, АЦЕТАТ (СОЛЬ), ГИДРАТ; прамлинтида ацетат; прамлинтида ацетат гидрат. ; 25-L-пролин-28-L-пролин-29-L-пролин-aMylin (huMan) ацетат гидрат; AC-137 ацетат гидрат, симлин ацетат гидрат; трипо-амилин ацетат гидрат; прамлинтида ацетат, амилин крысиный; прамлинтида ацетат fandachem
CAS: 196078-30-5
MF: C173H273N51O56S2
MW: 4027.46
EINECS:
Категории продуктов: Аминокислоты и производные; Основы и родственные реагенты; Аналоги лекарств; Гетероциклы; промежуточные соединения & Fine Chemicals; Nucleotides; Peptide; Pharmaceuticals
Mol File: 196078-30-5.mol

Прамлинтида ацетат – это инъекционный аналог человеческого амилина, который был запущен для лечения как типа 1, так и типа 2 сахарный диабет, совместно с инсулином. Хотя это также пептид из 37 аминокислот, он отличается от своего родительского предшественника заменой Ala-25, Ser-28 и Ser-29 на пролины. Эти модификации не только улучшают растворимость пептида, они также устраняют агрегацию, наблюдаемую с амилином, в результате чего получается стабильный синтетический аналог с сохранением биологической активности, подходящий для фармацевтического применения. В качестве показателя эффективности прамлинтида ацетат ингибирует связывание радиоактивного йода крысиного амилина с мембранами прилежащего ядра крысы со значением Ki 23 пМ. Его механизм действия имитирует амилин; как нейрогормон, секретируемый с инсулином β-клетками поджелудочной железы в ответ на прием пищи, он участвует в гомеостазе глюкозы. Оба пептида снижают уровень глюкозы после приема пищи за счет ингибирования глюкагона и ограничения скорости опорожнения желудка, опосредованной блуждающим нервом, тем самым замедляя всасывание углеводов в кишечнике. Кроме того, амилин или прамлинтида ацетат обладает дополнительным преимуществом, вызывая чувство насыщения после приема пищи, что приводит к потере веса у пациентов с диабетом 2 типа. Поскольку прамлинтида ацетат замедляет опорожнение желудка, он противопоказан пациентам с гастропарезом и пациентам, принимающим препараты, изменяющие моторику желудочно-кишечного тракта (холинолитики, такие как атропин) или замедляющие всасывание питательных веществ в кишечнике (например, ингибиторы α-глюкозидазы). Прамлинтида ацетат также противопоказан пациентам с гипогликемическими наклонностями; из-за одновременного применения с инсулином возникает риск тяжелой инсулино-индуцированной гипогликемии. Наиболее частые нежелательные явления включают тошноту, рвоту, анорексию, головную боль, боль в животе, усталость, головокружение, кашель и фарингит.

Функции и применение CAS 196078-30-5

Прамлинтид ацетат представляет собой синтетический аналог амилоидного полипептида поджелудочной железы (амилин, амилопектин) и является вторым препаратом, одобренным для лечения диабета 1 типа после инсулина. В клинической практике прамлинтид используется в качестве адъювантного препарата для лечения диабета 1 и 2 типа, в основном для пациентов с диабетом, которым не удалось достичь ожидаемых результатов с помощью одного инсулина, а также с комбинацией инсулина, сульфонилмочевины и метформина. Прамлинтид можно использовать в сочетании с инсулином, но он не может заменить инсулин.