Энфувиртид / ацетат энфувиртида CAS 159519-65-0 для анти-ВИЧ

Энфувиртид / ацетат энфувиртида CAS 159519-65-0 для анти-ВИЧ

Название продукта: Энфувиртид
Последовательность: Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys < &> – Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Phe-NH2
Синонимы: энфувиртид; T-2; энфувиртидацетат (T-20); ENFUVIRTIDE (T-20) 98 +%; энфурвитид (T-20); пентафузид; Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile -Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn -Trp-Phe-NH {2}; энфувиртид; Aids059486
CAS: 159519-65-0
MF: C204H301N51O64
MW: 4491.92
EINECS: 641-385-0
Категории продуктов : протеины; Пептид
Mol Файл: 159519-65-0.mol

Это синтетический пептидный ингибитор слияния ВИЧ, который может связываться с гликопротеином вирусной оболочки и предотвращать конформационные изменения, необходимые для вируса. слиться с клеточной мембраной, таким образом подавляя репликацию ВИЧ-1. Пептид энфевира происходит из встречающейся в природе аминокислотной последовательности в домене HR2 gp41. Путем моделирования активности домена HR2 и конкурентного связывания с доменом HR1 gp41, пептид Энфевир предотвращает взаимодействие между HR1 и HR2 и изменения конфигурации Gp41, тем самым предотвращая слияние вируса с клетками-хозяевами.

Энфувиртид является первым из нового класса терапевтических средств против ВИЧ, которые препятствуют проникновению ВИЧ-1, ингибируя слияние вирусной и клеточной мембран. Он связывается с первым гептад-повтором (HR1) в субъединице ghe gp41 гликопротеина вирусной оболочки и предотвращает конформационные изменения, необходимые для слияния с клеточными мембранами, тем самым представляя новый механизм. Это мощный ингибитор этого связывания с IC50 в лабораторных и первичных изолятах (класс A – G ВИЧ-1) в диапазоне от 4 до 280 нМ (18–1260 нг / мл), но практически не имеет активности против ВИЧ-2. Благодаря своему уникальному механизму, он не проявляет перекрестной устойчивости к НИОТ, ННИОТ и ИП. Его получают путем химического синтеза с использованием комбинации стадий растворения и твердой фазы. На стадии твердой фазы используется fmoc-защита и кислоточувствительная 2-хлортритилхлоридная смола для получения пептидов длиной от девяти до шестнадцати аминокислот.

Энфувиртид / энфувиртид ацетат CAS 159519-65-0 Химические свойства
температура хранения. -20 ° C
форма порошка
цвет от белого до грязно-белого

Использование энфувиртида / энфувиртида ацетата CAS 159519-65-0
Он используется в сочетании с препаратами обратной транскриптазы для человека инфекция, вызванная вирусом иммунодефицита (ВИЧ).