Глюкагон CAS 16941-32-5 Способствует гликогенолизу и выработке глюкозы для повышения уровня сахара в крови

Глюкагон CAS 16941-32-5 Способствует гликогенолизу и выработке глюкозы для повышения уровня сахара в крови

Название продукта: Глюкагон
Синонимы: GLUCAGON 1-37; GLUCAGON (1-37) (PORCINE); GLUCAGON 37; GLUCAGON ACETATE; HSQGTFTSDYSKYLDSRRAQDFVQWLMNTKRNKNNIA; H-HIS-SER-GLN-THR -SER-ASP-TYR-SER-LYS-TYR-LEU-ASP-SER-ARG-ARG-ALA-GLN-ASP-PHE-VAL-GLN-TRP-LEU-MET-ASN-THR-LYS-ARG-ASN -LYS-ASN-ASN-ILE-ALA-OH; глюкагон 1-29; глюкагон (1-29) HCl человека
CAS: 16941-32-5
MF: C153H225N43O49S
MW: 3482,75 <& > EINECS: 685-611-6
Категории продуктов: производные аминокислот; пептид; биология островковых стволовых клеток; дифференциация островковых стволовых клеток; гормоны; другие белковые / пептидные гормоны; глюкагон и глюкагоноподобные пептиды, пептиды стволовых клеток клетки; глюкагон Клеточная биология; факторы роста цитокинов и гормоны (ожирение); желудочно-кишечные пептиды; исследования глюкагона, ожирения; API; исследования диабета
Файл Mol: 16941-32-5.mol

Глюкагон, также известный как глюкагон, представляет собой линейный полипептидный гормон, секретируемый α-клетками островков поджелудочной железы, содержащий 29 аминокислот, с молекулярной формулой и относительной молекулярной масса C153H225N43O49S = 3482,8. Китай синтезировал этот гормон. Это своего рода белый мелкокристаллический порошок без запаха и вкуса при комнатной температуре. Глюкагон почти нерастворим в воде и большинстве органических растворителей, в то время как он растворим в разбавленной кислоте и разбавленном растворе щелочи. Большая часть препарата представляет собой гидрохлорид, растворенный в воде. Известно, что глюкагон должен сохранять свою молекулярную целостность, чтобы проявлять физиологическую активность. Структура глюкагона человека и млекопитающих (кролик, крупный рогатый скот, свинья, крыса и т. Д.) Может быть одинаковой, а у птиц несколько отличаться.

Глюкагон представляет собой полипептид, состоящий из 29 аминокислот и секретируемый альфа-клетками. островков поджелудочной железы. Глюкагон продуцируется из гена проглюкагона, первоначально как предшественник проглюкагона, который процессируется тканеспецифично в альфа-клетках поджелудочной железы с образованием глюкагона и в клетках кишечника с образованием GLP-1 и GLP-2.
<& > Принято считать, что инсулин и глюкагон являются основными гормонами, участвующими в патофизиологии диабета, но роль глюкагона при диабете сложна и в некоторых случаях противоречива. Роль глюкагона в используемых в настоящее время гипогликемических средствах привлекает все большее внимание, и продолжающееся развитие таргетной терапии глюкагоном подчеркивает важный вклад глюкагона в оптимизацию лечения диабета.

Глюкагон – это контррегуляторный гормон, который стимулирует глюкозу в печени. производство, чтобы избежать гипогликемии. Рецепторы глюкагона расположены на гепатоцитах, и сайты связывания глюкагона также были идентифицированы в почках, сердце, желудочно-кишечном тракте, жировой ткани, головном мозге и селезенке. Согласно исследованиям на собаках, примерно 17% глюкагона разлагается почками и 20-25% разлагается в печени. Высвобождение глюкагона в ответ на гипогликемию было хорошо установлено и опосредовано вегетативными, эндокринными и паракринными механизмами, а также, возможно, прямым измерением уровня глюкозы в крови альфа-клетками. Точные молекулярные механизмы, с помощью которых клетки секретируют глюкагон, полностью не изучены, но включают каналы аденозинтрифосфата калия (KATP) и кальциевые каналы.

В нормальной физиологии секреция глюкагона во время гипергликемии подавляется продуктами клеточной секреции инсулином, цинк и гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), которые высвобождаются в ответ на прием пищи и повышенный уровень глюкозы в крови. Когда уровень глюкозы в крови падает, бета-клетки снижают выработку этих продуктов, тем самым устраняя их ингибирующее действие на альфа-клетки. Этот механизм, известный как гипотеза «выключения», в конечном итоге приводит к увеличению секреции глюкагона при слишком низком уровне глюкозы в крови. Гормон, подавляющий рост, который продуцируется δ-клетками и GLP-1 в островках, также подавляет секрецию глюкагона.

При сахарном диабете 1 типа (СД1) и сахарном диабете 2 типа (СД2) уровни глюкагона в плазме слишком высоки. Глюкагон, регуляторный гормон, который способствует выработке глюкозы в печени, предотвращает гипогликемию при нормальных физиологических условиях. У пациентов с диабетом секреция глюкагона может быть неконтролируемой, что приводит к проблемам с гомеостазом глюкозы. Некоторые методы лечения диабета эффективны за счет ингибирования секреции или действия глюкагона, а также благодаря глюкагон-специфической таргетной терапии.

Глюкагон CAS 16941-32-5 Химические свойства
плотность 1,53 ± 0,1 г / см3 ( Прогнозируемый)
темп. Хранения. Хранить в защищенном от света месте, в сухом, 2-8 ° C
растворимость Практически не растворим в воде и в большинстве органических растворителей. Он растворим в разбавленных минеральных кислотах и в разбавленных растворах гидроксидов щелочных металлов.
В виде порошка

Функция и применение глюкагона CAS 16941-32-5
1 、 Повышает эффект глюкозы в крови: он может активировать фосфорилаза печени, способствует распаду гликогена в печени и изогенезу гликогена, а также повышает уровень глюкозы в крови.
2 、 Положительный инотропный эффект: может увеличивать внутриклеточное содержание цАМФ, усиливать сократительную способность миокарда, увеличивать сердечный выброс и работу на удар. Его положительный инотропный эффект все еще может проявляться после применения достаточного количества сердечного гликозида, и он не блокируется пропранололом. Хотя он может увеличить частоту сердечных сокращений и артериальное давление, он не вызывает аритмию. Механизмы включают: (1) активацию аденилатциклазы для преобразования аденозинтрифосфата в циклизованный аденозинмонофосфат, который увеличивает сократимость миокарда; (2) стимулирование гликогенолиза в печени и повышение уровня глюкозы в крови; (3) стимулирование высвобождения инсулина, высвобождение химиката, улучшение утилизации глюкозы миокардом и стимулирование анаэробных ферментов миокарда, тем самым улучшая энергетический метаболизм миокарда. В сочетании с сердечными гликозидами, подобными дигиталису, он может повысить эффективность.
3. Воздействие на почки: расширяют почечные кровеносные сосуды, улучшают почечный кровоток и способствуют выведению натрия, калия и кальция.
4. Воздействие на пищеварительную систему: может вызвать расслабление гладкой мускулатуры желудка и двенадцатиперстной кишки, тонкой кишки и толстой кишки, подавить перистальтику желудка, тонкой кишки и толстой кишки, а также увеличить секрецию желчи и кишечной жидкости.
5. Воздействие на секреторную систему: возбуждает мозговое вещество надпочечников, способствует высвобождению катехоламинов. Он также может способствовать секреции инсулина, гормона щитовидной железы, кальцитонина и гормона роста.