Горячее сбывание фармацевтических пептидов Pasireotide CAS 396091-73-9
Название продукта: ПАЗИРЕОТИД
Синонимы: ПАЗИРЕОТИД; Цикло [(2S) -2-фенилглицил-D-триптофил-L-лизил-O- (фенилметил) -L-тирозил-L-фенилаланил- (4R) – 4 – [[[(2-аминоэтил) амино] карбонил] окси] -L-пролил]; SOM 230; SOM 320; [(3S, 6S, 9S, 12R, 15S, 18S, 20R) -9- (4- аминобутил) -3-бензил-12- (1H-индол-3-илметил) -2,5,8,11,14,17-гексаоксо-15-фенил-6 – [(4-фенилметоксифенил) метил] -1, 4,7,10,13,16-гексазабицикло [16.3.0] геникозан-20-ил] N- (2-аминоэтил) карбамат; SOM 230; SOM 320; CYCLO ((4R) -4- (2-AMINOETHYLCARBAMOYLOXY) -L-ПРОЛИЛ-L-ФЕНИЛГЛИЦИЛ-D-ТРИПТОФИЛ-L-ЛИЗИЛ-4-О-БЕНЗИЛ-L-ТИРОЗИЛ-L-ФЕНИЛАЛАНИЛ -)
CAS: 396091-73-9
MF: C58H66N10O9 <& > MW: 1047,23
EINECS:
Категории продуктов:
Mol Файл: 396091-73-9.mol
В апреле 2012 года Европейская комиссия одобрила пасиреотид для лечения болезни Кушинга ( CD) у взрослых пациентов, которые не ответили на хирургическое вмешательство или для которых операция не является вариантом. Пазиреотид был одобрен для того же показания FDA США в декабре 2012 года. Пасиреотид (также k известный как SOM230) представляет собой циклогексапептид, который действует как аналог соматостатина, ингибируя высвобождение АКТГ. Соматостатины представляют собой циклические пептиды из 14 и 28 аминокислот, которые играют важную роль в регулировании высвобождения эндокринной железы во многих тканях посредством механизма ингибирования. Существует пять известных подтипов рецепторов соматостатина (SSTR). Природные соматостатины с высокой аффинностью связываются со всеми пятью подтипами, однако их терапевтическое применение ограничено из-за быстрой деградации в плазме. Пасиреотид возник в результате попыток определить соматостатинмиметик с длительным ингибирующим действием. Начиная с пептида соматостатина из 14 аминокислот, систематическое сканирование аланина выявило остатки, которые необходимы для связывания подтипа рецептора, включая ключевые области b-поворота и соседние остатки. Размещение ключевых структурных элементов в качестве не встречающихся в природе аминокислот в основной цепи циклогексапептида дало пасиреотид.
ПАЗИРЕОТИД CAS 396091-73-9
Температура кипения 1351,4 ± 65,0 ° C (прогноз)
плотность 1,36 ± 0,1 г. / см3 (прогноз)
pka 11,86 ± 0,46 (прогноз)
Ссылка на базу данных CAS 396091-73-9
Функция и применение ПАЗИРЕОТИДА CAS 396091-73-9
В качестве ингибитора роста аналог, который связывается с несколькими рецепторами, пасиреотид оказался более эффективным, чем аналоги ингибиторов роста, такие как октреотид и ланреотид, при лечении акромегалии, карциноидных опухолей и болезни Кушинга, как в доклинических испытаниях, таких как клеточные тесты и исследования на животных, так и в клинические испытания. Результаты исследования фазы II и одного исследования фазы III пасиреотида подтвердили, что пасиреотид является новым средством лечения новой или стойкой акромегалии и метастатических карциноидных опухолей и может быть препаратом первого выбора для лечения болезни Кушинга.
Отзывы
Отзывов пока нет.