Acetat de pramlintidă CAS 196078-30-5 este un agent antidiabetic care poate fi folosit și în cercetarea cancerului intestinal

Acetat de pramlintidă CAS 196078-30-5 este un agent antidiabetic care poate fi folosit și în cercetarea cancerului intestinal

Denumire produs: acetat de pramlintide
Sinome: AMYLIN (UMAN), 25-L-PROLINE-28-L-PROLINE-29-L-PROLINE-, ACETAT (SARE), HIDRAT;acetat de pramlintidă;acetat de pramlintidă hidrat ;25-L-Prolina-28-L-prolina-29-L-prolina-aMylin (uman) Acetat Hidrat;AC-137 Acetat Hidrat, SyMlin Acetat Hidrat;Tripo-aMylin Acetat Hidrat;Pramlintidă Acetat, Acetat de amilină;Pramlintidă fandachem
CAS: 196078-30-5
MF: C173H273N51O56S2
MW: 4027,46
EINECS:
Categorii de produse: aminoacizi și derivați;baze și reactivi înrudiți;intermediari;analogi de medicamente; & Fine Chemicals;Nucleotides;Peptide;Pharmaceuticals
Mol File: 196078-30-5.mol

Acetatul de pramlintidă este un analog al amilinei umane injectabil care a fost lansat atât pentru tratamentul de tip 1, cât și de tip 2 diabet zaharat, în combinație cu insulina. Deși este, de asemenea, o peptidă cu 37 de aminoacizi, diferă de predecesorul său părinte prin înlocuirea Ala-25, Ser-28 și Ser-29 cu proline. Aceste modificări nu numai că îmbunătățesc solubilitatea peptidei, dar elimină și agregarea observată cu amilină, rezultând un analog sintetic stabil cu reținerea activității biologice, care este adecvat pentru uz farmaceutic. Ca o indicație a potenței, acetatul de pramlintidă inhibă legarea amilinei de șobolan iodat radioactiv la membranele nucleului accumbens de șobolan cu o valoare Ki de 23 pM. Mecanismul său de acțiune imită amilina; ca neurohormon care este cosecretat cu insulina din celulele β pancreatice ca răspuns la mese, este implicat în homeostazia glucozei. Ambele peptide scad nivelurile postprandiale de glucoză prin inhibarea glucagonului și prin restrângerea ratei de golire gastrică mediată de vag, încetinind astfel absorbția intestinală a carbohidraților. În plus, amilina sau acetatul de pramlintidă are avantajul suplimentar de a induce sațietatea postprandială, ceea ce duce la pierderea în greutate la pacienții cu diabet zaharat de tip 2. Deoarece acetatul de pramlintidă încetinește golirea gastrică, este contraindicat la pacienții cu gastropareză și la pacienții care iau medicamente care modifică motilitatea gastrointestinală (agenți anticolinergici, cum ar fi atropina) sau încetinesc absorbția intestinală a nutrienților (cum ar fi inhibitorii de α-glucozidază). Acetatul de pramlintidă este, de asemenea, contraindicat la pacienții cu tendințe hipoglicemiante; din cauza administrării concomitente cu insulină, hipoglicemia severă indusă de insulină reprezintă un risc. Cele mai frecvent raportate evenimente adverse includ greață, vărsături, anorexie, dureri de cap, dureri abdominale, oboseală, amețeli, tuse și faringită.

Funcția și aplicarea CAS 196078-30-5

Pramlintide acetatul este un analog sintetic al polipeptidei amiloid pancreatice (Amylin, amilopectin) și este al doilea medicament aprobat pentru tratamentul diabetului de tip 1 după insulină. În practica clinică, pramlintida este utilizată ca medicament adjuvant pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 1 și tip 2, în principal pentru pacienții cu diabet zaharat care nu au reușit să obțină rezultatele așteptate doar cu insulină și cu combinația de insulină și sulfoniluree și metformină. Pramlintida poate fi utilizată în combinație cu insulina, dar nu poate înlocui insulina.