Vânzare fierbinte Peptide farmaceutice Pasireotide CAS 396091-73-9

Vânzare fierbinte Peptide farmaceutice Pasireotide CAS 396091-73-9

Nume produs: PASIREOTIDE
Sinome: PASIREOTIDE;Ciclo[(2S)-2-fenilglicil-D-triptofil-L-lisil-O-(fenilmetil)-L-tirosil-L-fenilalanil-(4R)- 4-[[[(2-aminoetil)amino]carbonil]oxi]-L-prolil];SOM 230;SOM 320;[(3S,6S,9S,12R,15S,18S,20R)-9-(4- aminobutil)-3-benzil-12-(1 H-indol-3-ilmetil)-2,5,8,11,14,17-hexaoxo-15-fenil-6-[(4-fenilmetoxifenil)metil]-1, N-(2-aminoetil)carbamat de 4,7,10,13,16-hexazabiciclo[16.3.0]henicosan-20-il];SOM 230;SOM 320;CICLO((4R)-4-(2-AMINOETILCARBAMILOXY) -L-PROLIL-L-FENILGLICIL-D-TRIPTOFIL-L-LISIL-4-O-BENZIL-L-TIROSIL-L-FENILLANIL-)
CAS: 396091-73-9
MF: C58H66N10O9<& >MW: 1047.23
EINECS:
Categorii de produse:
Fișier Mol: 396091-73-9.mol

În aprilie 2012, Comisia Europeană a aprobat pasireotida pentru tratamentul bolii Cushing ( CD) la pacienții adulți care nu au răspuns la intervenția chirurgicală sau pentru care intervenția chirurgicală nu este o opțiune. Pasireotida a fost aprobată pentru aceeași indicație de FDA din SUA în decembrie 2012. Pasireotida (de asemenea k acum SOM230) este o ciclohexapeptidă care acționează ca un analog al somatostatinei pentru a inhiba eliberarea de ACTH. Somatostatinele sunt peptide ciclice cu 14 și 28 de aminoacizi care joacă un rol important în reglarea eliberării endocrine și exocrine în multe țesuturi printr-un mecanism inhibitor. Există cinci subtipuri cunoscute de receptori de somatostatina (SSTR). Somatostatinele naturale se leagă cu afinitate mare de toate cele cinci subtipuri, cu toate acestea, utilizarea lor terapeutică este limitată de degradarea rapidă în plasmă. Pasireotida a apărut din eforturile de identificare a unui somatostatinmimetic cu efecte inhibitoare de lungă durată. Pornind de la o peptidă de somatostatin cu 14 aminoacizi, o scanare sistematică cu alanină a evidențiat reziduuri care erau esențiale pentru legarea subtipului de receptor, inclusiv regiunile cheie b-turn și reziduurile adiacente. Plasarea elementelor structurale cheie ca aminoacizi nenaturali într-o coloană vertebrală a ciclohexapeptidei a dat pasireotidă.

PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Punctul de fierbere 1351,4±65,0 °C(Previzat)
densitate 1,36±0,1 g /cm3(Predicted)
pka 11,86±0,46(Predicted)
CAS DataBase Reference 396091-73-9

Funcția și aplicarea PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Ca inhibitor de creștere analog care se leagă de receptori multipli, pasireotida s-a dovedit a fi mai eficientă decât analogii inhibitori de creștere, cum ar fi octreotida și lanreotida, în tratamentul acromegaliei, tumorilor carcinoide și bolii Cushing, atât în studiile preclinice, cum ar fi testele celulare și studiile pe animale, cât și în studii clinice. Rezultatele studiului de fază II și ale unui studiu de fază III asupra pasireotidei au confirmat că pasireotida este un tratament nou pentru acromegalia nouă sau persistentă și tumorile carcinoide metastatice și poate fi prima alegere de tratament medicamentos pentru boala Cushing.