Venda quente de peptídeos farmacêuticos Pasireotide CAS 396091-73-9

Venda quente de peptídeos farmacêuticos Pasireotide CAS 396091-73-9

Nome do produto: PASIREOTIDE
Sinônimos: PASIREOTIDE; Ciclo [(2S) -2-fenilglicil-D-triptof il-L-lisil-O- (fenilmetil) -L-tirosil-L-fenilalanil- (4R) – 4 – [[[(2-aminoetil) amino] carbonil] oxi] -L-prolil]; SOM 230; SOM 320; [(3S, 6S, 9S, 12R, 15S, 18S, 20R) -9- (4- aminobutil) -3-benzil-12- (1H-indol-3-ilmetil) -2,5,8,11,14,17-hexaoxo-15-fenil-6 – [(4-fenilmetoxifenil) metil] -1, 4,7,10,13,16-hexazabiciclo [16.3.0] henicosan-20-il] N- (2-aminoetil) carbamato; SOM 230; SOM 320; CYCLO ((4R) -4- (2-AMINOETILCARBAMOILOXI) -L-PROL-L-FENILGLICIL-D-TRIPTOFIL-L-LISIL-4-O-BENZIL-L-TIROSIL-L-FENILALANIL -)
CAS: 396091-73-9
MF: C58H66N10O9 <& > MW: 1047,23
EINECS:
Categorias de produtos:
Arquivo Mol: 396091-73-9.mol

Em abril de 2012, a Comissão Europeia aprovou pasireotida para o tratamento da doença de Cushing ( CD) em pacientes adultos que não responderam à intervenção cirúrgica ou para os quais a cirurgia não é uma opção. A pasireotida foi aprovada para a mesma indicação pelo FDA dos EUA em dezembro de 2012. Pasireotida (também k conhecido como SOM230) é um ciclohexapeptídeo que atua como um análogo da somatostatina para inibir a liberação de ACTH. Somatostatinas são peptídeos cíclicos de 14 e 28 aminoácidos que desempenham um papel importante na regulação da liberação endócrina e exócrina em muitos tecidos por meio de um mecanismo inibitório. Existem cinco subtipos conhecidos de receptores de somatostatina (SSTRs). As somatostatinas naturais ligam-se com alta afinidade a todos os cinco subtipos; no entanto, seu uso terapêutico é limitado pela rápida degradação no plasma. A pasireotida surgiu a partir de esforços para identificar um mimético da somatostatina com efeitos inibitórios de longa duração. Começando com um peptídeo de somatostatina de 14 aminoácidos, uma varredura sistemática de alanina revelou resíduos que eram essenciais para a ligação do subtipo de receptor, incluindo regiões chave de volta b e resíduos adjacentes. Colocar os principais elementos estruturais como aminoácidos não naturais em uma estrutura de ciclohexapeptídeo deu pasireotídeo.

PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Ponto de ebulição 1351,4 ± 65,0 ° C (previsto)
densidade 1,36 ± 0,1 g / cm3 (previsto)
pka 11,86 ± 0,46 (previsto)
Referência da base de dados CAS 396091-73-9

Função e aplicação de PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
como inibidor de crescimento análogo que se liga a múltiplos receptores, o pasireotídeo demonstrou ser mais eficaz do que análogos inibidores de crescimento, como octreotide e lanreotide no tratamento de acromegalia, tumores carcinoides e doença de Cushing, ambos em ensaios pré-clínicos, como testes celulares e estudos em animais, e em testes clínicos. Os resultados de um estudo de fase II e um estudo de fase III com pasireotida confirmaram que pasireotida é um novo tratamento para acromegalia nova ou persistente e tumores carcinoides metastáticos, e pode ser a primeira escolha de tratamento medicamentoso para a doença de Cushing.