O acetato de pramlintida CAS 196078-30-5 é um agente antidiabético que também pode ser usado na pesquisa do câncer de intestino

O acetato de pramlintida CAS 196078-30-5 é um agente antidiabético que também pode ser usado na pesquisa do câncer de intestino

Nome do produto: acetato de pramlintida
Sinônimos: AMILINA (HUMANO), 25-L-PROLINE-28-L-PROLINE-29-L-PROLINE-, ACETATO (SAL), HIDRATO; acetato de pramlintida; hidrato de acetato de pramlintida ; 25-L-Proline-28-L-proline-29-L-prolina-aMylin (huMan) Acetato Hidratado; AC-137 Acetate Hydrate, SyMlin Acetate Hydrate; Tripo-aMylin Acetate Hydrate; Pramlintide Acetate, Amylin Rat; Pramlintide acetato fandachem
CAS: 196078-30-5
MF: C173H273N51O56S2
MW: 4027.46
EINECS:
Categorias de produtos: Aminoácidos e derivados; Bases e reagentes relacionados; Análogos de drogas; Heterociclos; Intermediários & Fine Chemicals; Nucleotides; Peptide; Pharmaceuticals
Mol File: 196078-30-5.mol

O acetato de pramlintida é um análogo de amilina humana injetável que foi lançado para o tratamento do tipo 1 e do tipo 2 diabetes, em conjunto com a insulina. Embora também seja um peptídeo de 37 aminoácidos, ele difere de seu predecessor pela substituição de Ala-25, Ser-28 e Ser-29 por prolinas. Essas modificações não apenas melhoram a solubilidade do peptídeo, mas também eliminam a agregação observada com a amilina, resultando em um análogo sintético estável com retenção de atividade biológica que é adequado para uso farmacêutico. Como uma indicação de potência, o acetato de Pramlintida inibe a ligação da amilina de rato radioiodada às membranas do núcleo accumbens do rato com um valor Ki de 23 pM. Seu mecanismo de ação imita a amilina; como um neuro-hormônio que é co-secretado com a insulina das células β pancreáticas em resposta às refeições, ele está envolvido na homeostase da glicose. Ambos os peptídeos reduzem os níveis de glicose pós-prandial ao inibir o glucagon e ao restringir a taxa de esvaziamento gástrico mediada pelo vago, diminuindo assim a absorção intestinal de carboidratos. Além disso, a amilina, ou acetato de pramlintida, tem o benefício adicional de induzir a saciedade pós-prandial, resultando em perda de peso em pacientes com diabetes tipo 2. Uma vez que o acetato de pramlintida retarda o esvaziamento gástrico, é contra-indicado em pacientes com gastroparesia e em pacientes em uso de medicamentos que alteram a motilidade gastrointestinal (agentes anticolinérgicos, como atropina) ou retardam a absorção intestinal de nutrientes (como inibidores de α-glicosidase). O acetato de pramlintida também é contra-indicado em pacientes com tendências hipoglicêmicas; devido à co-administração com insulina, a hipoglicemia grave induzida pela insulina é um risco. Os eventos adversos mais comumente relatados incluem náusea, vômito, anorexia, dor de cabeça, dor abdominal, fadiga, tontura, tosse e faringite.

Função e aplicação de CAS 196078-30-5

Pramlintida acetato é um análogo sintético do polipeptídeo amilóide pancreático (amilina, amilopectina) e é o segundo medicamento aprovado para o tratamento do diabetes tipo 1 depois da insulina. Na prática clínica, a pramlintida é usada como um medicamento adjuvante para o tratamento da diabetes tipo 1 e tipo 2, principalmente para pacientes com diabetes que não alcançaram os resultados esperados com insulina isolada e com a combinação de insulina e sulfonilureias e metformina. A pramlintida pode ser usada em combinação com a insulina, mas não pode substituir a insulina.