Pramlintide Acetate CAS 196078-30-5 is een antidiabeticum dat ook kan worden gebruikt bij onderzoek naar darmkanker

Pramlintide Acetate CAS 196078-30-5 is een antidiabeticum dat ook kan worden gebruikt bij onderzoek naar darmkanker

Productnaam: Pramlintide-acetaat
Synoniemen: AMYLIN (HUMAN), 25-L-PROLINE-28-L-PROLINE-29-L-PROLINE-, ACETATE (SALT), HYDRATE; pramlintide-acetaat; pramlintide-acetaathydraat ;25-L-Proline-28-L-proline-29-L-proline-aMylin (humaan) Acetaathydraat; AC-137-acetaathydraat, SyMlin-acetaathydraat;Tripo-aMylin-acetaathydraat; Pramlintide-acetaat, Amylin-rat; Pramlintide-acetaat fandachem
CAS: 196078-30-5
MF: C173H273N51O56S2
MW: 4027.46
EINECS:
Productcategorieën: Aminozuren en derivaten;Basen en gerelateerde reagentia;Drugsanalogen;Heterocycles;Tussenproducten & Fine Chemicals;Nucleotiden;Peptide;Pharmaceuticals
Mol File: 196078-30-5.mol

Pramlintide-acetaat is een injecteerbaar humaan amyline-analogon dat is gelanceerd voor de behandeling van zowel type 1 als type 2 diabetes, in combinatie met insuline. Hoewel het ook een peptide van 37 aminozuren is, verschilt het van zijn ouderlijke voorganger door de substitutie van Ala-25, Ser-28 en Ser-29 door prolines. Deze modificaties verbeteren niet alleen de oplosbaarheid van het peptide, ze elimineren ook de aggregatie die wordt waargenomen met amyline, wat resulteert in een stabiele synthetische analoog met behoud van biologische activiteit die geschikt is voor farmaceutisch gebruik. Als indicatie van de potentie remt Pramlintide-acetaat de binding van radioactief gejodeerd rattenamyline aan de nucleus accumbens-membranen van ratten met een Ki-waarde van 23 pM. Het werkingsmechanisme bootst amyline na; als een neurohormoon dat samen met insuline uit de -cellen van de pancreas wordt uitgescheiden als reactie op maaltijden, is het betrokken bij de glucosehomeostase. Beide peptiden verlagen de postprandiale glucosespiegels door glucagon te remmen en door de vagus-gemedieerde snelheid van maaglediging te beperken, waardoor de intestinale koolhydraatabsorptie wordt vertraagd. Bovendien heeft amyline of pramlintide-acetaat het extra voordeel dat het postprandiale verzadiging induceert, wat resulteert in gewichtsverlies bij patiënten met type 2-diabetes. Aangezien Pramlintide-acetaat de maaglediging vertraagt, is het gecontra-indiceerd bij patiënten met gastroparese en bij patiënten die geneesmiddelen gebruiken die de gastro-intestinale motiliteit veranderen (anticholinergica, zoals atropine) of de intestinale absorptie van voedingsstoffen vertragen (zoals α-glucosidaseremmers). Pramlintide-acetaat is ook gecontra-indiceerd bij patiënten met hypoglykemische neigingen; door gelijktijdige toediening met insuline is ernstige insuline-geïnduceerde hypoglykemie een risico. De meest gemelde bijwerkingen zijn misselijkheid, braken, anorexia, hoofdpijn, buikpijn, vermoeidheid, duizeligheid, hoesten en faryngitis.

Functie en toepassing van CAS 196078-30-5

Pramlintide acetaat is een synthetisch analoog van pancreas-amyloïde-polypeptide (Amylin, amylopectine) en is het tweede geneesmiddel dat is goedgekeurd voor de behandeling van type 1-diabetes na insuline. In de klinische praktijk wordt pramlintide gebruikt als adjuvans geneesmiddel voor de behandeling van type 1- en type 2-diabetes, voornamelijk voor patiënten met diabetes die niet de verwachte resultaten hebben bereikt met alleen insuline en met de combinatie van insuline en sulfonylureumderivaten en metformine. Pramlintide kan in combinatie met insuline worden gebruikt, maar kan insuline niet vervangen.