Nesiritide / BNP-32 (MENSELIJK) CAS 124584-08-3 Brain Natriuretic Peptide voor hartfalen

Nesiritide / BNP-32 (MENSELIJK) CAS 124584-08-3 Brain Natriuretic Peptide voor hartfalen

Productnaam: Nesiritide / BNP-32 (HUMAN)
Synoniemen: Nesiritide, Brain Natriuretic Peptide-32 human,BNP-32, >98%;BNP-32 (human) hydrochloride;Nesiritide [USAN:INN] ;SPKMVQGSGCFGRKMDRISSSSGLGCKVLRRH (DISULFIDEBRUG: 10-26);SER-PRO-LYS-MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY-ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER -SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL-LEU-ARG-ARG-HIS;H-SER-PRO-LYS-MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY -ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER-SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL-LEU-ARG-ARG-HIS-OH;H-SER-PRO-LYS -MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY-ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER-SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL -LEU-ARG-ARG-HIS-OH (DISULFIDEBRUG: 10-26); BRAIN NATRIURETIC PEPTIDE (1-32), HUMAN
CAS: 124584-08-3
MF: C143H244N50O42S4
MW: 3464.04
EINECS: 1312995-182-4
Productcategorieën:
Mol File: 124584-08-3.mol

Nesiritide werd in de VS geïntroduceerd als een nieuwe intraveneuze behandeling voor patiënten met acuut gedecompenseerd congestief hartfalen die kortademigheid hebben in rust of met minimale activiteit iteit. Nesiritide is de eerste menselijke recombinante vorm van het krachtige vaatverwijdende B-type natriuretisch peptide (ook bekend als natriuretisch peptide van de hersenen), een van nature voorkomend peptide van 32 aminozuren met een disulfide-gebonden ringstructuur van 17 aminozuren. Nesiritide bindt aan de Atype natriuretische peptidereceptor op het oppervlak van endotheliale en gladde spiercellen en stimuleert de productie van de tweede boodschapper cGMP die voornamelijk de relaxatie van vasculaire gladde spiercellen medieert. Het vergemakkelijkt ook de eliminatie van natrium en water door de nieren en vermindert de afscheiding van bepaalde hormonen, zoals adrenaline, angiotensine II, aldosteron en endotheline, die op lange termijn schadelijke effecten veroorzaken, waaronder vernauwing van bloedvaten en verhoging van de bloeddruk. In klinische onderzoeken met patiënten met hartfalen verminderde nesidtide dosisafhankelijk de pulmonale capillaire wiggedruk, rechter atriumdruk en systemische vasculaire weerstand en verhoogde de hartindex zonder de hartslag te beïnvloeden. De belangrijkste waargenomen bijwerking was dosisafhankelijke hypotensie. In een fase III vergelijkende studie bleek nesiritide superieur te zijn aan iv. nitroglycerine in zijn hemodynamische effecten, evenals gemakkelijker toe te dienen en beter te verdragen. Nesiritide wordt geklaard door proteolytische splitsing door het enzymneutrale endopeptidase NEP24.11 en door binding aan de C-type natriuretische peptidereceptor gevolgd door endocytose en intracellulaire lysosomale hydrolyse. Omdat het een korte halfwaardetijd heeft (18 min), wordt nesiritide toegediend als een bolusinfusie van 21 g/kg, gevolgd door een continue onderhoudsinfusie van 0,011 μg/kg/min, gewoonlijk gedurende 24-48 uur.

Nesiritide / BNP-32 (MENSELIJK) CAS 124584-08-3 Chemische eigenschappen
BNP-32 (MENSELIJK) Chemische eigenschappen
dichtheid 1,52±0,1 g/cm3 (voorspeld)
RTECS EE1534000
opslagtemp. −20°C
vorm poeder
Oplosbaarheid in water Oplosbaar in water bij 1mg/ml
CAS DataBase Reference 124584-08-3

Functie en toepassing van Nesiritide / BNP-32 (HUMAN) CAS 124584-08-3
Behandeling van congestief hartfalen (renine-angiotensinesysteemantagonist).