Hete Verkoop Farmaceutische Peptides Pasireotide CAS 396091-73-9

Hete Verkoop Farmaceutische Peptides Pasireotide CAS 396091-73-9

Productnaam: PASIREOTIDE
Synoniemen: PASIREOTIDE;Cyclo[(2S)-2-fenylglycyl-D-tryptofyl-L-lysyl-O-(fenylmethyl)-L-tyrosyl-L-fenylalanyl-(4R)- 4-[[[(2-aminoethyl)amino]carbonyl]oxy]-L-prolyl];SOM 230;SOM 320;[(3S,6S,9S,12R,15S,18S,20R)-9-(4- aminobutyl)-3-benzyl-12-(1H-indol-3-ylmethyl)-2,5,8,11,14,17-hexaoxo-15-fenyl-6-[(4-fenylmethoxyfenyl)methyl]-1, 4,7,10,13,16-hexazabicyclo[16.3.0]henicosan-20-yl] N-(2-aminoethyl)carbamaat;SOM 230;SOM 320;CYCLO((4R)-4-(2-AMINOETHYLCARBAMOYLOXY) -L-PROLYL-L-PHENYLGLYCYL-D-TRYPTOPHYL-L-LYSYL-4-O-BENZYL-L-TYROSYL-L-PHENYLALANYL-)
CAS: 396091-73-9
MF: C58H66N10O9<& >MW: 1047.23
EINECS:
Productcategorieën:
Mol-bestand: 396091-73-9.mol

In april 2012 keurde de Europese Commissie pasireotide goed voor de behandeling van de ziekte van Cushing ( CD) bij volwassen patiënten die niet reageerden op chirurgische interventie of voor wie een operatie geen optie is. Pasireotide werd in december 2012 door de Amerikaanse FDA goedgekeurd voor dezelfde indicatie. Pasireotide (ook k bekend als SOM230) is een cyclohexapeptide dat werkt als een somatostatine-analoog om de afgifte van ACTH te remmen. Somatostatines zijn cyclische peptiden van 14 en 28 aminozuren die een belangrijke rol spelen bij het reguleren van de endocriene en exocriene afgifte in veel weefsels via een remmend mechanisme. Er zijn vijf bekende subtypes van somatostatinereceptoren (SSTR's). Natuurlijke somatostatines binden met hoge affiniteit aan alle vijf subtypes, maar hun therapeutisch gebruik wordt beperkt door snelle afbraak in plasma. Pasireotide is ontstaan uit pogingen om een somatostatinmimeticum met langdurige remmende effecten te identificeren. Beginnend met een 14-aminozuur somatostatine-peptide, onthulde een systematische alaninescan residuen die essentieel waren voor binding van het receptorsubtype, inclusief belangrijke b-turn-regio's en aangrenzende residuen. Door de belangrijkste structurele elementen als onnatuurlijke aminozuren in een cyclohexapeptideskelet te plaatsen, werd pasireotide verkregen.

PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Kookpunt 1351.4±65,0 °C (voorspeld)
dichtheid 1,36±0,1 g /cm3(voorspeld)
pka 11,86±0,46(voorspeld)
CAS-databasereferentie 396091-73-9

Functie en toepassing van PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Als groeiremmer analoog dat zich aan meerdere receptoren bindt, is aangetoond dat pasireotide effectiever is dan analogen van groeiremmers zoals octreotide en lanreotide bij de behandeling van acromegalie, carcinoïde tumoren en de ziekte van Cushing, zowel in preklinische onderzoeken zoals cellulaire tests en dierstudies, als in klinische proeven. De resultaten van een fase II-onderzoek en een fase III-onderzoek naar pasireotide hebben bevestigd dat pasireotide een nieuwe behandeling is voor nieuwe of aanhoudende acromegalie en gemetastaseerde carcinoïde tumoren, en mogelijk de eerste keus is voor medicamenteuze behandeling voor de ziekte van Cushing.