Enfuvirtide/Enfuvirtide-acetaat CAS 159519-65-0 voor anti-HIV

Productnaam: Enfuvirtide
Opeenvolging: Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys< &>-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Phe-NH2
Synoniemen: Enfuvirtide; T-2;Enfuvirtide-acetaat (T-20);ENFUVIRTIDE(T-20) 98+%;Enfurvitide(T-20);Pentafuside;Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile -Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn -Trp-Phe-NH{2};Enfuvirtide;Aids059486
CAS: 159519-65-0
MF: C204H301N51O64
MW: 4491.92
EINECS: 641-385-0
Productcategorieën : eiwitten; Peptide
Mol-bestand: 159519-65-0.mol

Het is een synthetische peptideremmer van HIV-fusie, die kan binden aan het virale envelopglycoproteïne en de conformationele veranderingen die nodig zijn voor het virus voorkomen om te fuseren met het celmembraan, waardoor de replicatie van HIV-1 wordt geremd. Enfevir-peptide is afgeleid van een natuurlijk voorkomende aminozuursequentie in het HR2-domein van gp41. Door de activiteit van het HR2-domein te simuleren en competitief te binden aan het HR1-domein van gp41, voorkomt Enfevir-peptide de interactie tussen HR1 en HR2 en veranderingen in de configuratie van het Gp41, waardoor de fusie van het virus met gastheercellen wordt voorkomen.

Enfuvirtide is de eerste van een nieuwe klasse van hiv-therapeutica die de toegang van hiv-1 verstoort door de fusie van virale en celmembranen te remmen. Het bindt aan de eerste heptad-repeat (HR1) in ghe gp41-subeenheid van het virale envelop-glycoproteïne en voorkomt de conformationele veranderingen die nodig zijn voor de fusie met celmembranen, wat een nieuw mechanisme vertegenwoordigt. Het is een krachtige remmer van deze binding met een IC50 in laboratorium- en primaire isolaten (HIV-1 clades A-G) variërend van 4 tot 280 nM (18-1260 ng/ml), maar heeft vrijwel geen activiteit tegen HIV-2. Vanwege het unieke mechanisme vertoont het geen kruisresistentie tegen NRTI, NNRTI en PI's. Het wordt bereid door chemische synthese, met behulp van een combinatie van stappen in oplossing en vaste fase. De vaste-fasestappen maken gebruik van fmoc-bescherming en de zuurgevoelige 2-chloortritylchloridehars om peptiden te produceren met een lengte variërend van negen tot zestien aminozuren.

Enfuvirtide/ Enfuvirtide-acetaat CAS 159519-65-0 Chemische eigenschappen
opslagtemp. -20°C
vorm poeder
kleur wit tot gebroken wit

Gebruik van Enfuvirtide/Enfuvirtide Acetaat CAS 159519-65-0
Het wordt gebruikt in combinatie met reverse transcriptase-geneesmiddelen voor infectie met het immunodeficiëntievirus (HIV).