Atosiban CAS 90779-69-4 van hoge kwaliteit is een gecombineerde contractine- en pressine-V1A-receptorantagonist

Atosiban CAS 90779-69-4 van hoge kwaliteit is een gecombineerde contractine- en pressine-V1A-receptorantagonist

Productnaam: Atosiban
Synoniemen: RW-22164;RW-22164;RWJ-22164;Atosiban Impurtiy;atosiban prijs;1-deamino-2d-tyr-(oet)-4-thr-8-orn- oxytocine;oxytocine,1-(3-mercaptopropaanzuur)-2-(o-ethyl-d-tyrosine)-4-l-threonine-8-l;rwj22164;ATOSIBAN-ACETAAT
CAS: 90779-69-4<& >MF: C43H67N11O12S2
MW: 994.19
EINECS: 806-815-5
Productcategorieën: hormonen; Peptide
Mol-bestand: 90779-69-4.mol

Atosiban was geïntroduceerd in het VK als een injecteerbare remmer van vroeggeboorte, een belangrijke oorzaak van morbiditeit en mortaliteit bij zuigelingen. Deze peptidische oxytocine-analoog is een antagonist van de vasopressine V1a-receptor en van de oxytocinereceptor die op korte termijn in dramatisch verhoogde concentratie wordt aangetroffen in het baarmoedermyometrium van zwangere vrouwen. Het remde competitief de door oxytocine en vasopressine geïnduceerde contracties in de baarmoeder van de zwangere cavia. In een dubbelblind, placebogecontroleerd multicenteronderzoek veroorzaakte behandeling met atosiban een zwangerschapsverlenging tot 7 dagen bij vrouwen met een zwangerschapsduur van meer dan 28 weken. In een vergelijkende klinische studie vertoonde atosiban een tocolytische werking (uteriene relaxant) die vergelijkbaar is met die van ritodrine, maar de eerste werd significant beter verdragen, vooral met betrekking tot maternale cardiovasculaire bijwerkingen. Bij gezonde vrijwilligers daalden de plasmaspiegels van atosiban bi-exponentieel met een initiële en een terminale halfwaardetijd van respectievelijk 21 min en 1,7 uur.

Atosiban is een gecombineerde receptorantagonist van contractine en pressine V1A. De structuur van contractinereceptor en pressine V1A-receptor is vergelijkbaar. Wanneer de contractiele hormoonreceptor is geblokkeerd, kan het contractiele hormoon nog steeds werken via de V1A-receptor, dus het is noodzakelijk om de bovengenoemde twee receptoractieroutes te blokkeren wanneer hetzelfde Chemicalbook wordt gebruikt, en een enkel antagonisme van één receptor kan de samentrekking van de baarmoeder effectief remmen. Dit is een van de belangrijkste redenen waarom bèta-agonisten, calciumkanaalblokkers en prostaglandinesynthaseremmers de samentrekkingen van de baarmoeder niet effectief remmen.

Atosiban CAS 90779-69-4 Chemische eigenschappen
Kookpunt 1469,0±65,0 °C (Voorspelde)
dichtheid 1,254±0,06 g/cm3 (Voorspelde)
opslagtemp. -20°C
oplosbaarheid H2O: ≤100 mg/mL
vorm vast
pka 12,81±0,70(voorspeld)
CAS-databasereferentie 90779-69-4(CAS-databasereferentie)
< &> Functie en toepassing van Atosiban CAS 90779-69-4
1. Vroeggeboorte
2. Atosiban is een oxytocinereceptorblokker bij de behandeling van experimentele endometriose en er is aangetoond dat het een significante therapeutische efficiëntie vertoont.

Atosiban Antikankeronderzoek De antitumoreffecten van de essentiële olie van O. falcata werden in vivo getest in getransplanteerde muizen H22 vaste tumoren . De groeiremming in vaste H22-tumoren was matig (Yang et al. 2013).