Pramlintide Acetate CAS 196078-30-5 ialah agen antidiabetik yang juga boleh digunakan dalam penyelidikan kanser usus

Pramlintide Acetate CAS 196078-30-5 ialah agen antidiabetik yang juga boleh digunakan dalam penyelidikan kanser usus

Nama Produk: Pramlintide acetate
Sinonim: AMYLIN (MANUSIA), 25-L-PROLINE-28-L-PROLINE-29-L-PROLINE-, ACETATE (SALT), HYDRATE;pramlintide acetate;pramlintide acetate hydrate ;25-L-Proline-28-L-proline-29-L-proline-aMylin (manusia) Acetate Hydrate;AC-137 Acetate Hydrate, SyMlin Acetate Hydrate;Tripo-aMylin Acetate Hydrate;Pramlintide Acetate, Amylin Rat;Pramlintide acetate fandachem
CAS: 196078-30-5
MF: C173H273N51O56S2
MW: 4027.46
EINECS:
Kategori Produk: Asid Amino & Derivatif;Bas & Reagen Berkaitan;Heterocycles Analogs; & Bahan Kimia Halus;Nukleotida;Peptida;Farmaseutikal
Fail Mol: 196078-30-5.mol

Pramlintide acetate ialah analog amylin manusia yang boleh disuntik yang telah dilancarkan untuk rawatan kedua-dua jenis 1 dan jenis 2 diabetes, bersama-sama dengan insulin. Walaupun ia juga merupakan peptida asid 37-amino, ia berbeza daripada pendahulu induknya dengan penggantian Ala-25, Ser-28, dan Ser-29 dengan prolin. Pengubahsuaian ini bukan sahaja meningkatkan keterlarutan peptida, ia juga menghapuskan pengagregatan yang diperhatikan dengan amylin, menghasilkan analog sintetik yang stabil dengan pengekalan aktiviti biologi yang sesuai untuk kegunaan farmaseutikal. Sebagai petunjuk potensi, Pramlintide acetate menghalang pengikatan amylin tikus radioiodinated ke membran accumbens nukleus tikus dengan nilai Ki 23 pM. Mekanisme tindakannya meniru amylin; sebagai neurohormon yang dirembeskan bersama insulin daripada sel β pankreas sebagai tindak balas kepada makanan, ia terlibat dalam homeostasis glukosa. Kedua-dua peptida menurunkan paras glukosa selepas makan dengan menghalang glukagon dan dengan menghalang kadar pengantaraan vagus pengosongan gastrik, dengan itu, memperlahankan penyerapan karbohidrat usus. Tambahan pula, amylin, atauPramlintide acetate, mempunyai faedah tambahan untuk mendorong rasa kenyang selepas makan yang mengakibatkan penurunan berat badan pada pesakit diabetes jenis 2. Memandangkan Pramlintide acetate melambatkan pengosongan gastrik, ia adalah kontraindikasi pada pesakit gastroparesis dan pada pesakit yang mengambil ubat yang mengubah motilitas gastrousus (agen antikolinergik, seperti, atropin) atau memperlahankan penyerapan nutrien dalam usus (seperti perencat α-glucosidase). Pramlintide acetate juga dikontraindikasikan pada pesakit dengan kecenderungan hipoglikemik; disebabkan pengambilan bersama insulin, hipoglikemia yang disebabkan oleh insulin yang teruk adalah risiko. Kejadian buruk yang paling kerap dilaporkan termasuk loya, muntah, anoreksia, sakit kepala, sakit perut, keletihan, pening, batuk dan faringitis.

Fungsi dan Penggunaan CAS 196078-30-5

Pramlintide asetat adalah analog sintetik polipeptida amiloid pankreas (Amylin, amilopektin) dan merupakan ubat kedua yang diluluskan untuk rawatan diabetes jenis 1 selepas insulin. Dalam amalan klinikal, pramlintide digunakan sebagai ubat tambahan untuk rawatan diabetes jenis 1 dan jenis 2, terutamanya untuk pesakit diabetes yang gagal mencapai hasil yang diharapkan dengan insulin sahaja, dan dengan gabungan insulin dan sulfonylurea dan metformin. Pramlintide boleh digunakan dalam kombinasi dengan insulin, tetapi ia tidak boleh menggantikan insulin.