뜨거운 판매 약제 펩티드 Pasireotide CAS 396091-73-9

뜨거운 판매 약제 펩티드 Pasireotide CAS 396091-73-9

제품명: PASIREOTIDE
동의어: PASIREOTIDE;Cyclo[(2S)-2-페닐글리실-D-트립토필-L-리실-O-(페닐메틸)-L-티로실-L-페닐알라닐-(4R)- 4-[[[(2-아미노에틸)아미노]카르보닐]옥시]-L-프롤릴]; SOM 230; SOM 320;[(3S,6S,9S,12R,15S,18S,20R)-9-(4- 아미노부틸)-3-벤질-12-(1H-인돌-3-일메틸)-2,5,8,11,14,17-헥사옥소-15-페닐-6-[(4-페닐메톡시페닐)메틸]-1, 4,7,10,13,16-헥사자비시클로[16.3.0]헤니코산-20-일]N-(2-아미노에틸)카르바메이트;SOM 230;SOM 320;CYCLO((4R)-4-(2-AMINOETHYLCARBAMOYLOXY) -L-프롤릴-L-페닐글리실-D-트립토필-L-리실-4-O-벤질-L-티로실-L-페닐알라닐-)
CAS: 396091-73-9
MF: C58H66N10O9<& >MW: 1047.23
EINECS:
제품 범주:
Mol 파일: 396091-73-9.mol

2012년 4월 유럽 위원회는 쿠싱병( CD) 외과적 중재에 반응하지 않은 성인 환자에서 수술이 선택사항이 아닙니다. Pasireotide는 2012년 12월 미국 FDA에서 동일한 적응증으로 승인되었습니다. Pasireotide(또한 k 현재 SOM230으로 알려져 있음)은 소마토스타틴 유사체로 작용하여 ACTH의 방출을 억제하는 시클로헥사펩티드입니다. 소마토스타틴은 14개 및 28개 아미노산의 고리형 펩타이드로 억제 기전을 통해 내분비 및 덱소분비 분비를 조절하는 중요한 역할을 합니다. 소마토스타틴 수용체(SSTR)에는 5가지 알려진 하위 유형이 있습니다. 천연 소마토스타틴은 5가지 모든 아형에 대해 높은 친화력으로 결합하지만, 혈장에서 급속한 분해로 인해 치료 용도가 제한됩니다. Pasireotide는 오래 지속되는 억제 효과를 가진 somatostatinmimetic을 확인하려는 노력에서 비롯되었습니다. 14-아미노산 소마토스타틴 펩타이드로 시작하여 체계적인 알라닌 스캔은 주요 b-턴 영역 및 인접 잔기를 포함하여 수용체 하위 유형 결합에 필수적인 잔기를 밝혀냈습니다. Cyclohexapeptide 백본에 비천연 아미노산으로 주요 구조 요소를 배치하면 pasireotide가 생성됩니다.

PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
끓는점 1351.4±65.0 °C(예상)
밀도 1.36±0.1g /cm3(예측)
pka 11.86±0.46(예측)
CAS DataBase Reference 396091-73-9

PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
성장 억제제의 기능 및 응용 여러 수용체에 결합하는 유사체인 파시레오티드는 세포 시험 및 동물 연구와 같은 전임상 시험에서 말단 비대, 카르시노이드 종양 및 쿠싱병 치료에서 옥트레오티드 및 란레오티드와 같은 성장 억제제 유사체보다 더 효과적인 것으로 나타났습니다. 임상 시험. 파시레오타이드에 대한 2상 시험 및 1건의 III상 시험 결과 파시레오타이드는 신규 또는 지속성 말단 비대 및 전이성 카르시노이드 종양에 대한 새로운 치료법이며 쿠싱병에 대한 약물 치료의 첫 번째 선택이 될 수 있음을 확인했습니다.