ホットセール医薬品ペプチドパシレオチドCAS396091-73-9

ホットセール医薬品ペプチドパシレオチドCAS396091-73-9

製品名：PASIREOTIDE
同義語：PASIREOTIDE; Cyclo [（2S）-2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-（phenylmethyl）-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-（4R）- 4-[[[（2-アミノエチル）アミノ]カルボニル]オキシ] -L-プロリル]; SOM230; SOM320; [（3S、6S、9S、12R、15S、18S、20R）-9-（4-アミノブチル）-3-ベンジル-12-（1H-インドール-3-イルメチル）-2,5,8,11,14,17-ヘキサオキソ-15-フェニル-6-[（4-フェニルメトキシフェニル）メチル] -1 4,7,10,13,16-ヘキサザビシクロ[16.3.0]ヘニコサン-20-イル] N-（2-アミノエチル）カルバメート; SOM230; SOM 320; CYCLO（（4R）-4-（2-アミノエチルカルバモキシ） -L-プロリル-L-フェニルグリシル-D-トリプトフィル-L-リシル-4-O-ベンジル-L-チロシル-L-フェニルアラニン-）
CAS：396091-73-9
MF：C58H66N10O9 <＆ > MW：1047.23
EINECS：
製品カテゴリー：
モルファイル：396091-73-9.mol

2012年4月、欧州委員会はクッシング病の治療のためにパシレオチドを承認しました（ CD）外科的介入に反応しなかった成人患者、または手術が選択されていない場合。パシレオチドは、2012年12月に米国FDAによって同じ適応症として承認されました。パシレオチド（またk現在SOM230として）は、ACTHの放出を阻害するソマトスタチン類似体として作用するシクロヘキサペプチドです。ソマトスタチンは、14アミノ酸と28アミノ酸の環状ペプチドであり、抑制メカニズムを介して多くの組織の内分泌および外分泌放出を調節する上で重要な役割を果たします。ソマトスタチン受容体（SSTR）には5つの既知のサブタイプがあります。天然ソマトスタチンは5つのサブタイプすべてに高い親和性で結合しますが、それらの治療用途は血漿中での急速な分解によって制限されます。パシレオチドは、長期にわたる抑制効果を持つソマトスタチン模倣薬を特定するための努力から生まれました。 14アミノ酸のソマトスタチンペプチドから始めて、体系的なアラニンスキャンにより、重要なbターン領域や隣接する残基など、受容体サブタイプの結合に不可欠な残基が明らかになりました。重要な構造要素を非天然アミノ酸としてシクロヘキサペプチド骨格に配置すると、パシレオチドが得られました。

PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
沸点1351.4±65.0°C（予測）
密度1.36±0.1g / cm3（予測）
pka11.86±0.46（予測）
CASデータベースリファレンス396091-73-9

PASIREOTIDE CAS 396091-73-9の機能と応用
成長阻害剤として複数の受容体に結合する類似体であるパシレオチドは、先端巨大症、癌様腫瘍、クッシング病の治療において、細胞検査や動物実験などの前臨床試験、および臨床試験。パシレオチドに関する第II相試験および第III相試験の結果により、パシレオチドは新規または持続性の先端巨大症および転移性カルチノイド腫瘍の新しい治療法であり、クッシング病の薬物治療の最初の選択肢となる可能性があることが確認されました。