Ganirelix Acetate CAS 123246-29-7ゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）拮抗薬
製品名：Ganirelix Acetate
同義語：Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar（Et2）-Leu-Har（Et2）-Pro-DAla -NH2; Ganirelixum; ganirelix Acetate; GANIRELIX; Ganirelix Acetate USP / EP / BP
CAS：123246-29-7
MF：C80H113ClN18O13
MW：1570.34
EINECS：
製品カテゴリー：ホルモン
モルファイル：123246-29 -7.mol
酢酸ガニレリックスは、内因性ゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）（黄体形成ホルモン放出ホルモン（LHRH）としても知られています）に類似した合成デカペプチド化合物であり、GnRHの拮抗薬であり、ゴナドトロピックGnRH受容体。これにより、経路が変異し、ゴナドトロピン（黄体形成ホルモンLHおよび濾胞刺激ホルモンFSH）分泌が迅速かつ可逆的に阻害されます。酢酸ガニレリックスはFSH分泌よりも下垂体からのLH分泌を著しく阻害し、それによって性ホルモン産生を低下させます。
酢酸ガニレリックスCAS123246-29-7の機能と応用
酢酸ガニレリックスはGnRHの類似体であり、残基1、2、3、6、8、および10にあります。これはスーパーアゴニストではなく、高いアンタゴニスト活性を持ち、市販された最初のGnRHアンタゴニストである合成デカペプチドです。卵巣過剰刺激性の出産治療を受けている女性のLHサージの抑制が承認されています。 LHサージは通常排卵を促進します。この薬の目的は、LHサージを抑制するために必要な投薬日数を大幅に減らし、それによって卵巣の卵子を維持することです。体外受精（IVF）治療サイクルは、歴史的に、LHの早期放出を抑制するために酢酸リュープロリドの投与によって開始されました。これは排卵を抑制し、不妊治療の専門家が卵子を回収できるようにします。この目的のために、酢酸リュープロリドは通常26日間も注射されます。臨床研究によると、酢酸ガニレリックスはわずか5日間の治療でLHサージを抑えることができ、LHの抑制はFSHの抑制よりも顕著であり、治療時間の短縮により、熱い閃光や頭痛などの不快な副作用が最小限に抑えられます。 。
これは主に、生殖補助医療を受けている女性の制御された卵巣刺激プロトコルで臨床的に使用され、黄体形成ホルモンの早期ピークを防ぎ、この原因による肥沃度障害の治療に使用されます。この薬は、副作用が少なく、妊娠率が高く、治療サイクルが短く、同様の薬と比較して臨床的に大きな利点があります。
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