プラムリンチドアセテートCAS196078-30-5は、腸がんの研究にも使用できる抗糖尿病薬です。

プラムリンチドアセテートCAS196078-30-5は、腸がんの研究にも使用できる抗糖尿病薬です。

製品名：酢酸プラムリンチド
同義語：アミリン（ヒト）、25-L-プロリン-28-L-プロライン-29-L-プロリン-、酢酸（塩）、水和物;酢酸プラムリンチド;酢酸プラムリンチド水和物; 25-L-Proline-28-L-proline-29-L-proline-aMylin（huMan）Acetate Hydrate; AC-137 Acetate Hydrate、SyMlin Acetate Hydrate; Tripo-aMylin Acetate Hydrate; Pramlintide Acetate、Amylin Rat; fandachem
CAS：196078-30-5
MF：C173H273N51O56S2
MW：4027.46
EINECS：
製品カテゴリー：アミノ酸および誘導体;塩基および関連試薬;薬物類似体;複素環;中間体＆Fine Chemicals; Nucleotides; Peptide; Pharmaceuticals
Mol File：196078-30-5.mol

酢酸プラムリンチドは、1型と2型の両方の治療のために発売された注射可能なヒトアミリン類似体です。インスリンと組み合わせた糖尿病。これも37アミノ酸のペプチドですが、Ala-25、Ser-28、およびSer-29がプロリンに置換されている点で親の前身とは異なります。これらの修飾はペプチドの溶解性を改善するだけでなく、アミリンで観察される凝集を排除し、製薬用途に適した生物活性を保持した安定した合成類似体をもたらします。効力の指標として、酢酸プラムリンチドは、放射性ヨウ素化ラットアミリンのラット側坐核膜への結合を23pMのKi値で阻害します。その作用機序はアミリンを模倣しています。食事に反応して膵臓β細胞からインスリンと共分泌される神経ホルモンとして、血糖恒常性に関与しています。両方のペプチドは、グルカゴンを阻害し、迷走神経を介した胃内容排出速度を抑制し、それによって腸の炭水化物吸収を遅らせることにより、食後のグルコースレベルを低下させます。さらに、アミリン、または酢酸プラムリンチドには、食後の満腹感を誘発し、2型糖尿病患者の体重を減らすという追加の利点があります。酢酸プラムリンチドは胃内容排出を遅らせるため、胃不全麻痺の患者や胃腸の運動性を変化させる薬（アトロピンなどの抗コリン作用薬）または栄養素の腸管吸収を遅らせる薬（α-グルコシダーゼ阻害剤など）を服用している患者には禁忌です。酢酸プラムリンチドは、低血糖傾向のある患者にも禁忌です。インスリンとの同時投与により、重度のインスリン誘発性低血糖症はリスクです。最も一般的に報告されている有害事象には、吐き気、嘔吐、食欲不振、頭痛、腹痛、倦怠感、めまい、咳、咽頭炎などがあります。

CAS 196078-30-5の機能と応用

プラムリンチド酢酸塩は、膵臓アミロイドポリペプチド（アミリン、アミロペクチン）の合成類似体であり、インスリンに続く1型糖尿病の治療に承認された2番目の薬剤です。臨床診療では、プラムリンチドは、主にインスリン単独、およびインスリンとスルホニル尿素剤とメトホルミンの組み合わせで期待される結果を達成できなかった糖尿病患者の1型および2型糖尿病の治療のための補助薬として使用されます。プラムリンチドはインスリンと組み合わせて使用できますが、インスリンの代わりにはなりません。