グルカゴンCAS16941-32-5グリコーゲン分解とブドウ糖産生を促進して血糖値を上げる

製品名:グルカゴン
CAS:16941-32-5
MF:C153H225N43O49S
MW:3482.75
EINECS:685-611-6
モルファイル:16941-32-5.mol

グルカゴンCAS16941-32-5グリコーゲン分解とブドウ糖産生を促進して血糖値を上げる

製品名:グルカゴン
同義語:グルカゴン1-37;グルカゴン(1-37)(PORCINE);グルカゴン37;グルカゴンアセテート; HSQGTFTSDYSKYLDSRRAQDFVQWLMNTKRNKNNIA; H-HIS-SER-GLN-GLY-THR-PHE-THR -SER-ASP-TYR-SER-LYS-TYR-LEU-ASP-SER-ARG-ARG-ALA-GLN-ASP-PHE-VAL-GLN-TRP-LEU-MET-ASN-THR-LYS-ARG-ASN -LYS-ASN-ASN-ILE-ALA-OH;グルカゴン1-29;グルカゴン(1-29)ヒトHCl
CAS:16941-32-5
MF:C153H225N43O49S
MW:3482.75 <& > EINECS:685-611-6
製品カテゴリー:アミノ酸誘導体;ペプチド;グルカゴン膵島幹細胞生物学;膵島幹細胞分化;ホルモン;その他のタンパク質/ペプチドホルモン;グルカゴンおよびグルカゴン様ペプチド細胞生物学用ペプチド;グルカゴン膵島幹細胞生物学;サイトカイン増殖因子およびホルモン(肥満);胃腸ペプチド;グルカゴン肥満研究; API;糖尿病研究
モルファイル:16941-32-5.mol

グルカゴン、別名グルカゴンは膵島α細胞から分泌される直鎖ポリペプチドホルモンで、29アミノ酸を含み、分子式と相対分子C153H225N43O49Sの質量= 3482.8。中国はこのホルモンを合成しています。室温で白色、無臭、無味の微結晶性粉末の一種です。グルカゴンは水やほとんどの有機溶媒にほとんど溶けませんが、希酸や希アルカリ溶液には溶けます。ほとんどの製剤は水に溶解した塩酸塩です。グルカゴンは、その生理学的活性を発揮するために、その分子の完全性を保持しなければならないことが知られています。ヒトと哺乳類(ウサギ、ウシ、ブタ、ラットなど)のグルカゴン構造は一貫している可能性がありますが、鳥はわずかに異なります。

グルカゴンは29アミノ酸からなるポリペプチドであり、アルファ細胞から分泌されます。膵島の。グルカゴンは、最初は前駆体であるプログルカゴンとしてプログルカゴン遺伝子から産生され、膵臓アルファ細胞で組織特異的に処理されてグルカゴンを形成し、腸細胞で処理されてGLP-1およびGLP-2を形成します。
<& >糖尿病の病態生理に関与する主なホルモンはインスリンとグルカゴンであると一般に認められていますが、糖尿病におけるグルカゴンの役割は複雑で物議を醸す場合があります。現在使用されている血糖降下剤におけるグルカゴンの役割はますます注目を集めており、グルカゴン標的療法の継続的な開発は、糖尿病管理の最適化におけるグルカゴンの重要な貢献を浮き彫りにしています。

グルカゴンは、肝臓のブドウ糖を刺激する逆調節ホルモンです。低血糖を避けるための生産。グルカゴン受容体は肝細胞に存在し、グルカゴン結合部位は腎臓、心臓、胃腸管、脂肪組織、脳、脾臓でも同定されています。犬の研究に基づくと、グルカゴンの約17%が腎臓で分解され、20%から25%が肝臓で分解されます。低血糖に応答したグルカゴンの放出は十分に確立されており、自律神経、内分泌および傍分泌のメカニズムによって、そしておそらくアルファ細胞による血糖値の直接感知によっても媒介されます。細胞がグルカゴンを分泌する正確な分子メカニズムは完全には理解されていませんが、アデノシン三リン酸カリウム(KATP)チャネルとカルシウムチャネルが関与しています。

通常の生理学では、高血糖時のグルカゴン分泌は細胞分泌産物であるインスリンによって阻害されます。食事と血糖値の上昇に反応して放出される亜鉛とガンマアミノ酪酸(GABA)。血糖値が下がると、ベータ細胞はこれらの製品の生産を減らし、それによってアルファ細胞に対するそれらの抑制効果を排除します。 「シャットダウン」仮説として知られるこのメカニズムは、血糖値が低すぎる場合に最終的にグルカゴン分泌の増加につながります。膵島のδ細胞とGLP-1によって産生される成長阻害ホルモンもグルカゴン分泌を阻害します。

1型糖尿病(T1DM)と2型糖尿病(T2DM)の両方で、血漿グルカゴンレベル高すぎます。肝臓のブドウ糖産生を促進する調節ホルモンであるグルカゴンは、通常の生理学的条件下で低血糖を予防します。糖尿病の患者では、グルカゴン分泌が制御されていない可能性があり、これが血糖恒常性の問題につながります。糖尿病のいくつかの治療法は、グルカゴンの分泌または作用、ならびにグルカゴン特異的標的療法を阻害することによって効果的です。

グルカゴンCAS 16941-32-5化学特性
密度1.53±0.1g / cm3(予測)
保管温度暗所に保管し、乾燥した状態で密封し、2〜8°C
溶解性水およびほとんどの有機溶媒に実質的に不溶性。希薄なミネラル酸とアルカリ水酸化物の希薄な溶液に溶けます。
フォームパウダー

グルカゴンCAS16941-32-5の機能と応用
1、血糖値を上げる効果:活性化することができます肝臓のホスホリラーゼは、肝臓のグリコーゲン分解とグリコーゲン同質形成を促進し、血糖値を上昇させます。
2、陽性変力作用:細胞内cAMP含有量を増加させ、心収縮性を高め、心拍出量を増加させ、心拍あたりの働きを高めることができます。その正の変力作用は、十分な量の強心配糖体を適用した後でも発揮することができ、プロプラノロールによってブロックされません。心拍数と血圧を上昇させる可能性がありますが、不整脈を引き起こすことはありません。メカニズムは次のとおりです。(1)アデニル酸シクラーゼを活性化してアデノシン三リン酸を環化アデノシン一リン酸に変換します。これにより心収縮が増加します。 (2)肝臓のグリコーゲン分解を促進し、血糖値を上昇させる。 (3)インスリン放出の促進ケミカルブックの放出、グルコースの心筋利用の改善、および心筋嫌気性酵素の促進、したがって心筋エネルギー代謝の改善。ジギタリスのような強心配糖体と組み合わせると、効果を高めることができます。
3。腎臓への影響:腎血管を拡張し、腎血流を改善し、ナトリウム、カリウム、カルシウムの排泄を促進します。
4。消化器系への影響:胃と十二指腸の平滑筋、小腸と結腸の弛緩を引き起こし、胃、小腸と結腸の蠕動を抑制し、胆汁と腸液の分泌を増加させる可能性があります。
5。分泌システムへの影響:副腎髄質を興奮させ、カテコールアミンの放出を促進します。また、インスリン、甲状腺ホルモン、カルシトニン、成長ホルモンの分泌を促進することもできます。

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