エンフビルタイド/エンフビルタイドアセテートCAS159519-65-0抗HIV用
製品名:エンフビルタイド
シーケンス:Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys < &>-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Phe-NH2
同義語:エンフビルタイド; T-2;エンフビルタイドアセテート(T-20);エンフビルタイド(T-20)98 +%;エンフルビチド(T-20);ペンタフシド; Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile -Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn -Trp-Phe-NH {2}; Enfuvirtide; Aids059486
CAS:159519-65-0
MF:C204H301N51O64
MW:4491.92
EINECS:641-385-0
製品カテゴリー:タンパク質;ペプチド
モルファイル:159519-65-0.mol
これは、ウイルスエンベロープ糖タンパク質に結合し、ウイルスに必要なコンフォメーション変化を防ぐことができる、HIV融合の合成ペプチド阻害剤です。細胞膜と融合し、HIV-1の複製を阻害します。エンフェビルペプチドは、gp41のHR2ドメインに天然に存在するアミノ酸配列に由来します。エンフェビルペプチドは、HR2ドメインの活性をシミュレートし、gp41のHR1ドメインに競合的に結合することにより、HR1とHR2の間の相互作用、およびGp41の構成の変化を防ぎ、ウイルスと宿主細胞の融合を防ぎます。
エンフビルタイドは、ウイルス膜と細胞膜の融合を阻害することにより、HIV-1の侵入を妨げる新しいクラスのHIV治療薬の最初のものです。これは、ウイルスエンベロープ糖タンパク質のghe gp41サブユニットの最初のヘプタッドリピート(HR1)に結合し、細胞膜との融合に必要なコンフォメーション変化を防ぎ、新しいメカニズムを表しています。これは、実験室および一次分離株(HIV-1クレードA〜G)でのIC50とのこの結合の強力な阻害剤であり、4〜280 nM(18〜1260 ng / mL)の範囲ですが、HIV-2に対する活性はほとんどありません。その独自のメカニズムにより、NRTI、NNRTI、およびPIに対して交差耐性を示しません。それは、溶液と固相のステップの組み合わせを使用して、化学合成によって調製されます。固相ステップでは、fmoc保護と酸感受性2-クロロトリチルクロリドレジンを利用して、9〜16アミノ酸の長さのペプチドを生成します。
Enfuvirtide / Enfuvirtide Acetate CAS 159519-65-0化学的性質
保管温度。 -20°C
フォームパウダー
カラーホワイトからオフホワイト
エンフビルタイド/エンフビルタイドアセテートCAS 159519-65-0
ヒト用逆転写酵素薬と組み合わせて使用免疫不全ウイルス(HIV)感染症。
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