Pramlintide Acetate CAS 196078-30-5 è un agente antidiabetico che può essere utilizzato anche nella ricerca sul cancro intestinale

Pramlintide Acetate CAS 196078-30-5 è un agente antidiabetico che può essere utilizzato anche nella ricerca sul cancro intestinale

Nome del prodotto: Pramlintide acetato
Sinonimi: AMYLIN (UMANO), 25-L-PROLINE-28-L-PROLINE-29-L-PROLINE-, ACETATE (SALE), HYDRATE;pramlintide acetato;pramlintide acetato idrato ;25-L-prolina-28-L-prolina-29-L-prolina-aMilina (umana) acetato idrato; AC-137 acetato idrato, acetato syMlin idrato; tripo-amilina acetato idrato; pramlintide acetato, amilina ratto; pramlintide acetato fandachem
CAS: 196078-30-5
MF: C173H273N51O56S2
MW: 4027.46
EINECS:
Categorie di prodotti: Aminoacidi e derivati; Basi e reagenti correlati; Analoghi di farmaci; Eterocicli; Intermedi & Fine Chemicals;Nucleotides;Peptide;Pharmaceuticals
Mol File: 196078-30-5.mol

Pramlintide acetate è un analogo dell'amilina umana iniettabile che è stato lanciato per il trattamento sia del tipo 1 che del tipo 2 diabete, in combinazione con l'insulina. Sebbene sia anche un peptide di 37 aminoacidi, differisce dal suo predecessore genitore per la sostituzione di Ala-25, Ser-28 e Ser-29 con proline. Queste modifiche non solo migliorano la solubilità del peptide, ma eliminano anche l'aggregazione osservata con l'amilina, risultando in un analogo sintetico stabile con ritenzione di attività biologica adatto per l'uso farmaceutico. Come indicazione della potenza, Pramlintide acetato inibisce il legame dell'amilina di ratto radioiodurata alle membrane del nucleo accumbens di ratto con un valore Ki di 23 pM. Il suo meccanismo d'azione imita l'amilina; come neuroormone che viene secreto con insulina dalle cellule β pancreatiche in risposta ai pasti, è coinvolto nell'omeostasi del glucosio. Entrambi i peptidi abbassano i livelli di glucosio postprandiale inibendo il glucagone e limitando la velocità di svuotamento gastrico mediata dal vago, rallentando così l'assorbimento intestinale dei carboidrati. Inoltre, l'amilina, o pramlintide acetato, ha l'ulteriore vantaggio di indurre la sazietà postprandiale con conseguente perdita di peso nei pazienti con diabete di tipo 2. Poiché Pramlintide acetato rallenta lo svuotamento gastrico, è controindicato nei pazienti con gastroparesi e nei pazienti che assumono farmaci che alterano la motilità gastrointestinale (agenti anticolinergici, come l'atropina) o rallentano l'assorbimento intestinale dei nutrienti (come gli inibitori dell'α-glucosidasi). Pramlintide acetato è anche controindicato nei pazienti con tendenze ipoglicemiche; a causa della co-somministrazione con insulina, una grave ipoglicemia indotta da insulina è un rischio. Gli eventi avversi più comunemente riportati includono nausea, vomito, anoressia, cefalea, dolore addominale, affaticamento, vertigini, tosse e faringite.

Funzione e applicazione del CAS 196078-30-5

Pramlintide l'acetato è un analogo sintetico del polipeptide amiloide pancreatico (amilina, amilopectina) ed è il secondo farmaco approvato per il trattamento del diabete di tipo 1 dopo l'insulina. Nella pratica clinica, il pramlintide è utilizzato come farmaco adiuvante per il trattamento del diabete di tipo 1 e di tipo 2, principalmente per i pazienti con diabete che non sono riusciti a ottenere i risultati attesi con la sola insulina e con la combinazione di insulina e sulfoniluree e metformina. Pramlintide può essere usato in combinazione con l'insulina, ma non può sostituire l'insulina.