Nesiritide/BNP-32 (UMANO) CAS 124584-08-3 Peptide natriuretico cerebrale per insufficienza cardiaca

Nesiritide/BNP-32 (UMANO) CAS 124584-08-3 Peptide natriuretico cerebrale per insufficienza cardiaca

Nome prodotto: Nesiritide / BNP-32 (HUMAN)
Sinonimi: Nesiritide,Brain Natriuretic Peptide-32 umano,BNP-32, >98%;BNP-32 (umano) cloridrato;Nesiritide [USAN:INN] ;SPKMVQGSGCFGRKMDRISSSSSGLGCKVLRH (PONTE DISOLFIDA: 10-26);SER-PRO-LYS-MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY-ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER -SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL-LEU-ARG-ARG-HIS;H-SER-PRO-LYS-MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY -ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER-SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL-LEU-ARG-ARG-HIS-OH;H-SER-PRO-LYS -MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY-ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER-SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL -LEU-ARG-ARG-HIS-OH (PONTE DI SOLFURO: 10-26); PEPTIDE NTRIURETICO CEREBRALE (1-32), UMANO
CAS: 124584-08-3
MF: C143H244N50O42S4
MW: 3464.04
EINECS: 1312995-182-4
Categorie di prodotti:
Mol File: 124584-08-3.mol

Nesiritide è stata introdotta negli Stati Uniti come nuovo trattamento endovenoso per pazienti con insufficienza cardiaca congestizia acutamente scompensata con dispnea a riposo o con attività minima ità. Nesiritide è la prima forma ricombinante umana del potente peptide natriuretico di tipo B vasodilatatore (noto anche come peptide natriuretico cerebrale), un peptide naturale di 32 amminoacidi con una struttura ad anello di 17 amminoacidi legata al disolfuro. Nesiritide si lega al recettore del peptide natriuretico Atipo sulla superficie delle cellule endoteliali e muscolari lisce stimolando la produzione del secondo messaggero cGMP che media principalmente il rilassamento delle cellule muscolari lisce vascolari. Facilita inoltre l'eliminazione di sodio e acqua da parte dei reni e diminuisce la secrezione di alcuni ormoni, come adrenalina, angiotensina II, aldosterone ed endotelina, che provocano effetti dannosi a lungo termine tra cui la costrizione dei vasi sanguigni e l'aumento della pressione sanguigna. Negli studi clinici con pazienti con insufficienza cardiaca, nesidtide ha ridotto in modo dose-dipendente la pressione di incuneamento dei capillari polmonari, la pressione atriale destra e le resistenze vascolari sistemiche e ha aumentato l'indice cardiaco senza influenzare la frequenza cardiaca. Il principale effetto avverso osservato è stata l'ipotensione dose-dipendente. In uno studio comparativo di fase III, la nesiritide è risultata superiore a iv. nitroglicerina nei suoi effetti emodinamici oltre che più facile da somministrare e meglio tollerata. Nesiritide viene eliminata mediante scissione proteolitica da parte dell'enzima endopeptidasi neutra NEP24.11 e legandosi al recettore del peptide natriuretico di tipo C seguito da endocitosi e idrolisi lisosomiale intracellulare. Poiché ha una breve emivita (18 min), la nesiritide viene somministrata come infusione in bolo di 21 μg/kg seguita da un'infusione di mantenimento continua a 0,011 μg/kg/min di solito nell'arco di 24-48 ore.

Nesiritide / BNP-32 (UMANO) CAS 124584-08-3 Proprietà chimiche
BNP-32 (UMANO) Proprietà chimiche
densità 1,52±0,1 g/cm3 (prevista)
RTECS EE1534000
temp. −20°C
forma polvere
Idrosolubilità Solubile in acqua a 1mg/ml
Cas DataBase Reference 124584-08-3

Funzione e applicazione di Nesiritide / BNP-32 (UMANO) CAS 124584-08-3
Trattamento dell'insufficienza cardiaca congestizia (antagonista del sistema renina-angiotensina).