Enfuvirtide/acetato di enfuvirtide CAS 159519-65-0 per l'anti HIV

Nome del prodotto: Enfuvirtide
Sequenza: Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys< &>-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Phe-NH2
Sinonimi: Enfuvirtide; T-2;Enfuvirtide Acetato (T-20);ENFUVIRTIDE(T-20) 98+%;Enfurvitide(T-20);Pentafuside;Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile -Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn -Trp-Phe-NH{2};Enfuvirtide;Aids059486
CAS: 159519-65-0
MF: C204H301N51O64
MW: 4491.92
EINECS: 641-385-0
Categorie di prodotti : proteine;Peptide
Mol File: 159519-65-0.mol

È un inibitore sintetico del peptide della fusione dell'HIV, che può legarsi alla glicoproteina dell'involucro virale e prevenire i cambiamenti conformazionali necessari per il virus fondersi con la membrana cellulare, inibendo così la replicazione dell'HIV-1. Il peptide Enfevir è derivato da una sequenza amminoacidica naturale nel dominio HR2 di gp41. Simulando l'attività del dominio HR2 e legandosi in modo competitivo al dominio HR1 di gp41, il peptide Enfevir previene l'interazione tra HR1 e HR2 e le modifiche nella configurazione della Gp41, impedendo così la fusione del virus con le cellule ospiti.

Enfuvirtide è il primo di una nuova classe di terapie per l'HIV che interferisce con l'ingresso dell'HIV-1 inibendo la fusione delle membrane virali e cellulari. Si lega alla prima eptade-ripetizione (HR1) nella subunità ghe gp41 della glicoproteina dell'involucro virale e previene i cambiamenti conformazionali necessari per la fusione con le membrane cellulari, rappresentando così un nuovo meccanismo. È un potente inibitore di questo legame con un IC50 in laboratorio e isolati primari (HIV-1 cladi A-G) che vanno da 4 a 280 nM (18-1260 ng/mL), ma non ha praticamente alcuna attività contro l'HIV-2. Grazie al suo meccanismo unico, non mostra resistenza crociata a NRTI, NNRTI e PI. Viene preparato mediante sintesi chimica, utilizzando una combinazione di fasi in soluzione e in fase solida. Le fasi in fase solida utilizzano la protezione fmoc e la resina acido-sensibile di 2-clorotritilcloruro per produrre peptidi di lunghezze che vanno da nove a sedici amminoacidi.

Enfuvirtide/ Enfuvirtide Acetate CAS 159519-65-0 Proprietà chimiche
temp. -20°C
forma polvere
colore da bianco a biancastro

Usi di Enfuvirtide/ Enfuvirtide Acetate CAS 159519-65-0
Viene utilizzato in combinazione con farmaci per la trascrittasi inversa per uso umano infezione da virus dell'immunodeficienza (HIV).