Hot Sale Farmasi Peptida Pasireotide CAS 396091-73-9
Nama Produk: PASIREOTIDE
Sinonim: PASIREOTIDE;Cyclo[(2S)-2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-(phenylmethyl)-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-(4R)- 4-[[[(2-aminoetil)amino]karbonil]oksi]-L-prolil];SOM 230;SOM 320;[(3S,6S,9S,12R,15S,18S,20R)-9-(4- aminobutil)-3-benzil-12-(1H-indol-3-ilmetil)-2,5,8,11,14,17-hexaoxo-15-fenil-6-[(4-fenilmetoksifenil)metil]-1, 4,7,10,13,16-hexazabicyclo[16.3.0]henicosan-20-yl] N-(2-aminoethyl)carbamate;SOM 230;SOM 320;CYCLO((4R)-4-(2-AMINOETHYLCARBAMOYLOXY) -L-PROLYL-L-PHENYLGLYCYL-D-TRYPTOPHYL-L-LYSYL-4-O-BENZYL-L-TYROSYL-L-PHENYLALANYL-)
CAS: 396091-73-9
MF: C58H66N10O9<& >MW: 1047.23
EINECS:
Kategori Produk:
Berkas Mol: 396091-73-9.mol
Pada bulan April 2012, Komisi Eropa menyetujui pasireotide untuk pengobatan Penyakit Cushing ( CD) pada pasien dewasa yang tidak berespon terhadap intervensi bedah atau untuk siapa pembedahan bukan merupakan pilihan. Pasireotide telah disetujui untuk indikasi yang sama oleh FDA AS pada Desember 2012. Pasireotide (juga k sekarang dikenal sebagai SOM230) adalah siklohexapeptida yang bertindak sebagai analog somatostatin untuk menghambat pelepasan ACTH. Somatostatin adalah peptida siklik dari 14 dan 28 asam amino yang memainkan peran penting dalam mengatur pelepasan endokrin dan deksokrin di banyak jaringan melalui mekanisme penghambatan. Ada lima subtipe reseptor somatostatin (SSTRs) yang diketahui. Somatostatin alami mengikat dengan afinitas tinggi untuk kelima subtipe, namun, penggunaan terapeutiknya dibatasi oleh degradasi cepat dalam plasma. Pasireotide muncul dari upaya untuk mengidentifikasi mimetik somatostatin dengan efek penghambatan jangka panjang. Dimulai dengan peptida somatostatin asam amino 14, pemindaian alanin sistematis mengungkapkan residu yang penting untuk pengikatan sub-tipe reseptor, termasuk daerah b-turn kunci dan residu yang berdekatan. Menempatkan elemen struktural kunci sebagai asam amino tidak alami dalam tulang punggung siklohexapeptide memberikan pasireotide.
PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Titik didih 1351,4±65,0 °C(Diprediksi)
densitas 1,36±0,1 g /cm3(Predicted)
pka 11.86±0.46(Predicted)
Referensi Basis Data CAS 396091-73-9
Fungsi dan Aplikasi PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Sebagai penghambat pertumbuhan analog yang mengikat beberapa reseptor, pasireotide telah terbukti lebih efektif daripada analog penghambat pertumbuhan seperti octreotide dan lanreotide dalam pengobatan akromegali, tumor karsinoid dan penyakit Cushing, baik dalam uji praklinis seperti uji seluler dan penelitian pada hewan, dan dalam uji klinis. Hasil uji coba fase II dan satu uji coba fase III pada pasireotide telah mengkonfirmasi bahwa pasireotide adalah pengobatan baru untuk akromegali baru atau persisten dan tumor karsinoid metastatik, dan mungkin merupakan pengobatan pilihan pertama untuk penyakit Cushing.
Ulasan
Belum ada ulasan.