Vente chaude Peptides pharmaceutiques Pasireotide CAS 396091-73-9

Vente chaude Peptides pharmaceutiques Pasireotide CAS 396091-73-9

Nom du produit : PASIREOTIDE
Synonymes : PASIREOTIDE;Cyclo[(2S)-2-phénylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-(phénylméthyl)-L-tyrosyl-L-phénylalanyl-(4R)- 4-[[[(2-aminoéthyl)amino]carbonyl]oxy]-L-prolyl];SOM 230;SOM 320;[(3S,6S,9S,12R,15S,18S,20R)-9-(4- aminobutyl)-3-benzyl-12-(1H-indol-3-ylméthyl)-2,5,8,11,14,17-hexaoxo-15-phényl-6-[(4-phénylméthoxyphényl)méthyl]-1, 4,7,10,13,16-hexazabicyclo[16.3.0]henicosan-20-yl] N-(2-aminoéthyl)carbamate;SOM 230;SOM 320;CYCLO((4R)-4-(2-AMINOETHYLCARBAMOYLOXY) -L-PROLYL-L-PHENYLGLYCYL-D-TRYPTOPHYL-L-LYSYL-4-O-BENZYL-L-TYROSYL-L-PHENYLALANYL-)
CAS : 396091-73-9
MF : C58H66N10O9<& >MW : 1047.23
EINECS :
Catégories de produits :
Fichier Mol : 396091-73-9.mol

En avril 2012, la Commission européenne a approuvé le pasiréotide pour le traitement de la maladie de Cushing ( MC) chez les patients adultes qui n'ont pas répondu à une intervention chirurgicale ou pour lesquels la chirurgie n'est pas une option. Le pasiréotide a été approuvé pour la même indication par la FDA des États-Unis en décembre 2012. Le pasiréotide (également k maintenant appelé SOM230) est un cyclohexapeptide qui agit comme un analogue de la somatostatine pour inhiber la libération d'ACTH. Les somatostatines sont des peptides cycliques de 14 et 28 acides aminés qui jouent un rôle important dans la régulation de la libération endocrinienne et exocrine dans de nombreux tissus par le biais d'un mécanisme inhibiteur. Il existe cinq sous-types connus de récepteurs de la somatostatine (SSTR). Les somatostatines naturelles se lient avec une grande affinité aux cinq sous-types, cependant, leur utilisation thérapeutique est limitée par une dégradation rapide dans le plasma. Le pasiréotide est né des efforts pour identifier un somatostatinmimétique avec des effets inhibiteurs de longue durée. En commençant par un peptide de somatostatine de 14 acides aminés, une analyse systématique de l'alanine a révélé des résidus essentiels à la liaison du sous-type de récepteur, y compris les régions clés du virage b et les résidus adjacents. Le placement des éléments structurels clés en tant qu'acides aminés non naturels dans un squelette cyclohexapeptidique a donné du pasiréotide.

PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Point d'ébullition 1351,4±65,0 °C (prévu)
densité 1,36±0,1 g /cm3(Predicted)
pka 11,86±0.46(Predicted)
CAS DataBase Reference 396091-73-9

Fonction et application de PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
En tant qu'inhibiteur de croissance analogue qui se lie à de multiples récepteurs, le pasiréotide s'est avéré plus efficace que les analogues inhibiteurs de croissance tels que l'octréotide et le lanréotide dans le traitement de l'acromégalie, des tumeurs carcinoïdes et de la maladie de Cushing, à la fois dans des essais précliniques tels que des tests cellulaires et des études animales, et dans essais cliniques. Les résultats de l'essai de phase II et d'un essai de phase III sur le pasiréotide ont confirmé que le pasiréotide est un nouveau traitement pour l'acromégalie nouvelle ou persistante et les tumeurs carcinoïdes métastatiques, et peut être le premier choix de traitement médicamenteux pour la maladie de Cushing.