Nesiritide / BNP-32 (HUMAIN) CAS 124584-08-3 Peptide natriurétique cérébral pour l'insuffisance cardiaque

Nesiritide / BNP-32 (HUMAIN) CAS 124584-08-3 Peptide natriurétique cérébral pour l'insuffisance cardiaque

Nom du produit : Nesiritide / BNP-32 (HUMAIN)
Synonymes : Nesiritide,Brain Natriuretic Peptide-32 human,BNP-32, >98 % ;BNP-32 (humain) chlorhydrate ;Nesiritide [USAN : INN] ;SPKMVQGSGCFGRKMDRISSSSGLGCKVLRRH (PONT DISULFURE : 10-26);SER-PRO-LYS-MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY-ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER -SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL-LEU-ARG-ARG-HIS;H-SER-PRO-LYS-MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY -ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER-SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL-LEU-ARG-ARG-HIS-OH;H-SER-PRO-LYS -MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY-ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER-SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL -LEU-ARG-ARG-HIS-OH (PONT DISULFURE : 10-26 ); PEPTIDE NATRIURETIQUE DU CERVEAU (1-32), HUMAIN
CAS : 124584-08-3
MF : C143H244N50O42S4
MW : 3464.04
EINECS : 1312995-182-4
Catégories de produits :
Mol File : 124584-08-3.mol

Le nésiritide a été introduit aux États-Unis en tant que nouveau traitement intraveineux pour les patients atteints de insuffisance cardiaque congestive décompensée aiguë qui ont une dyspnée au repos ou avec une activité minimale ité. Le nésiritide est la première forme humaine recombinante du puissant peptide natriurétique de type B vasodilatateur (également connu sous le nom de peptide natriurétique cérébral), un peptide naturel de 32 acides aminés avec une structure cyclique de 17 acides aminés à pont disulfure. Le nésiritide se lie au récepteur peptidique natriurétique de type A à la surface des cellules endothéliales et musculaires lisses, stimulant la production du second messager cGMP qui médie principalement la relaxation des cellules musculaires lisses vasculaires. Il facilite également l'élimination du sodium et de l'eau par les reins et diminue la sécrétion de certaines hormones, telles que l'adrénaline, l'angiotensine II, l'aldostérone et l'endothéline, qui provoquent des effets néfastes à long terme, notamment la constriction des vaisseaux sanguins et l'élévation de la pression artérielle. Dans les essais cliniques menés auprès de patients insuffisants cardiaques, le nésidtide a réduit de manière dose-dépendante la pression capillaire pulmonaire, la pression auriculaire droite et la résistance vasculaire systémique et augmenté l'index cardiaque sans affecter la fréquence cardiaque. Le principal effet indésirable observé était une hypotension dose-dépendante. Dans un essai comparatif de phase III, le nésiritide s'est avéré supérieur à l'iv. la nitroglycérine dans ses effets hémodynamiques ainsi que plus facile à administrer et mieux toléré. Le nésiritide est éliminé par clivage protéolytique par l'endopeptidase neutre enzymatique NEP24.11 et par liaison au récepteur peptidique natriurétique de type C, suivi d'une endocytose et d'une hydrolyse lysosomale intracellulaire. Comme sa demi-vie est courte (18 min), le nésiritide est administré en bolus de 21 μg/kg suivi d'une perfusion d'entretien continue à 0,011 μg/kg/min généralement sur 24 à 48 heures.

Nésiritide / BNP-32 (HUMAIN) CAS 124584-08-3 Propriétés chimiques
BNP-32 (HUMAIN) Propriétés chimiques
densité 1,52±0,1 g/cm3 (prévue)
RTECS EE1534000
temp. −20°C
form powder
Water Solubilité Soluble in water at 1mg/ml
CAS DataBase Reference 124584-08-3

Function and Application of Nesiritide / BNP-32 (HUMAN) CAS 124584-08-3
Traitement de l'insuffisance cardiaque congestive (antagoniste du système rénine-angiotensine).