L'acétate de pramlintide CAS 196078-30-5 est un agent antidiabétique qui peut également être utilisé dans la recherche sur le cancer de l'intestin

L'acétate de pramlintide CAS 196078-30-5 est un agent antidiabétique qui peut également être utilisé dans la recherche sur le cancer de l'intestin

Nom du produit : Acétate de pramlintide
Synonymes : AMYLIN (HUMAIN), 25-L-PROLINE-28-L-PROLINE-29-L-PROLINE-, ACETATE (SALT), HYDRATE ; acétate de pramlintide ; acétate de pramlintide hydraté ; 25-L-Proline-28-L-proline-29-L-proline-aMylin (humain) Acétate Hydrate ; AC-137 Acétate Hydrate, SyMlin Acétate Hydrate ; Tripo-aMylin Acétate Hydrate ; Pramlintide Acétate, Amyline Rat ; Pramlintide Acétate fandachem
CAS : 196078-30-5
MF : C173H273N51O56S2
MW : 4027.46
EINECS :
Catégories de produits : Acides aminés et dérivés ;Bases et réactifs associés ; Analogues de médicaments ;Hétérocycles ;Intermédiaires & Fine Chemicals;Nucleotides;Peptide;Pharmaceuticals
Mol File: 196078-30-5.mol

L'acétate de pramlintide est un analogue injectable de l'amyline humaine qui a été lancé pour le traitement des types 1 et 2 diabète, en association avec l'insuline. Bien qu'il s'agisse également d'un peptide de 37 acides aminés, il diffère de son prédécesseur parent par la substitution de Ala-25, Ser-28 et Ser-29 par des prolines. Non seulement ces modifications améliorent la solubilité du peptide, mais elles éliminent également l'agrégation observée avec l'amyline, résultant en un analogue synthétique stable avec conservation de l'activité biologique qui convient à un usage pharmaceutique. À titre d'indication de la puissance, l'acétate de pramlintide inhibe la liaison de l'amyline de rat radio-iodée aux membranes du noyau accumbens de rat avec une valeur Ki de 23 pM. Son mécanisme d'action imite l'amyline ; en tant que neurohormone cosécrétée avec l'insuline par les cellules β pancréatiques en réponse aux repas, elle est impliquée dans l'homéostasie du glucose. Les deux peptides abaissent les taux de glucose postprandiaux en inhibant le glucagon et en limitant la vitesse de vidange gastrique induite par le nerf vague, ralentissant ainsi l'absorption intestinale des glucides. De plus, l'amyline, ou l'acétate de pramlintide, a l'avantage supplémentaire d'induire une satiété postprandiale entraînant une perte de poids chez les patients atteints de diabète de type 2. L'acétate de pramlintide ralentissant la vidange gastrique, il est contre-indiqué chez les patients atteints de gastroparésie et chez les patients prenant des médicaments qui altèrent la motilité gastro-intestinale (agents anticholinergiques tels que l'atropine) ou ralentissent l'absorption intestinale des nutriments (tels que les inhibiteurs de l'-glucosidase). L'acétate de pramlintide est également contre-indiqué chez les patients présentant des tendances hypoglycémiques; en raison de la co-administration avec l'insuline, une hypoglycémie sévère induite par l'insuline est un risque. Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés sont les nausées, les vomissements, l'anorexie, les maux de tête, les douleurs abdominales, la fatigue, les étourdissements, la toux et la pharyngite.

Fonction et application du CAS 196078-30-5

Pramlintide l'acétate est un analogue synthétique du polypeptide amyloïde pancréatique (amyline, amylopectine) et est le deuxième médicament approuvé pour le traitement du diabète de type 1 après l'insuline. En pratique clinique, le pramlintide est utilisé comme médicament adjuvant dans le traitement du diabète de type 1 et de type 2, principalement chez les patients diabétiques n'ayant pas obtenu les résultats attendus avec l'insuline seule, et avec l'association insuline et sulfamides hypoglycémiants et metformine. Le pramlintide peut être utilisé en association avec l'insuline, mais il ne peut pas remplacer l'insuline.