Peptide de diabète

À l’heure actuelle, les médicaments peptidiques ont été utilisés dans différents domaines thérapeutiques, tels que le diabète, l’allergie, l’anti-infection, l’obésité, le diagnostic, l’oncologie, l’arthrite et les maladies cardiovasculaires. Comparés aux médicaments chimiques traditionnels à petites molécules, les médicaments peptidiques actifs présentent des avantages uniques tels qu’un faible poids moléculaire, une structure simple et aucune immunogénicité ; mécanisme d’action clair et effets secondaires faibles; haute pureté synthétique et synthèse facile. Ces dernières années, le taux de croissance composé du marché mondial des médicaments peptidiques est supérieur à 12% et la taille du marché avoisine les 20 milliards de dollars, ce qui est supérieur au marché global des médicaments. Selon Transparency Market Research, le marché mondial des médicaments peptidiques devrait atteindre 23,7 milliards de dollars américains en 2020, devenant une direction importante pour la R&D de nouveaux médicaments des sociétés pharmaceutiques étrangères. Les géants pharmaceutiques Pfizer, Merck, Roche, Eli Lilly, Novartis, Sanofi, Bayer et d’autres grandes sociétés pharmaceutiques multinationales ont investi ces dernières années dans la recherche et le développement de médicaments peptidiques. À l’heure actuelle, les médicaments peptidiques représentatifs au niveau mondial sont le liraglutide, le dulaglutide, l’acétate de glatiramère, l’acétate de leuproréline, l’acétate d’octréotide, la goséréline et l’ésérine. goséréline et exénatide, etc.

Maintenant peptides anti-diabète, y compris Exenatide Acetate CAS 141732-76-5, GLP-1 (7-37) CAS 106612-94-6, Glucagon CAS 16941-32-5, Dulaglutide CAS 923950-08-7, Albiglutide CAS 782500-75-8, Liraglutide CAS 204656-20-2, Lisiraglide CAS 320367-13-3, Pramlintide Acétate CAS 196078-30-5, Tirzepatide CAS 2023788-19-2, Sémaglutide Cas 910463-68-2.

Le diabète est une maladie chronique avec de nombreux facteurs de risque, une pathogenèse complexe et une évolution permanente. Les patients atteints d’hyperglycémie sont souvent accompagnés d’hypertension, d’hyperlipidémie et de résistance à l’insuline. L’hypertension et l’hyperglycémie se produisent souvent ensemble, tandis qu’environ 60 % des patients hypertendus peuvent avoir une glycémie élevée ou une tolérance anormale au glucose.

Le prédiabète est principalement basé sur des interventions liées au mode de vie, et l’étape initiale consiste à contrôler la glycémie avec des hypoglycémiants oraux représentés par la metformine. Lorsque le taux d’hémoglobine glycosylée du patient dépasse encore 7 après la dose élevée d’hypoglycémiants oraux, une insulinothérapie est nécessaire. L’insuline est la partie la plus importante du traitement de troisième et quatrième ligne et la dernière ligne de défense des patients diabétiques. Ces dernières années, les inhibiteurs de la DPP-4, les agonistes des récepteurs du GLP-1 et les médicaments inhibiteurs du SGLT2 ont augmenté à un rythme considérable.

Dans les années 1980, il a été découvert que le glucagon-like peptide-1 (GLP-1) avait des effets physiologiques tels que la stimulation dépendante du glucose de la synthèse et de la sécrétion d’insuline, l’inhibition de l’apoptose des cellules B des îlots de Langerhans et la suppression de la sécrétion de glucagon.GLP-1 et le polypeptide sécrétant de la proinsuline dépendant du glucose (GIP) sont libérés par l’intestin tout au long de la journée et leurs taux augmentent après les repas. Le GLP-1 et le GIP augmentent la synthèse et la libération d’insuline lorsque les concentrations de glucose dans le sang sont normales ou élevées. l’activité du GLP-1 et du GIP est inhibée par la dipeptidyl peptidase DPP-IV ( DPP-IV ), qui hydrolyse rapidement l’entéroglucagon et l’inactive. L’inhibition de l’activité de la DPP-IV réduit la dégradation de l’entéroglucagon, ce qui augmente la concentration de GLP-1 et de GIP actifs dans le plasma et favorise la libération d’insuline, réduisant ainsi la glycémie. Par conséquent, les médicaments peptidiques basés sur l’inhibition de la DPP-IV sont également des points chauds pour le développement, mais la recherche actuelle est toujours axée sur le développement et l’utilisation de peptides fonctionnels apparentés, et aucun médicament peptidique apparenté n’a été signalé sur le marché. La plupart des médicaments peptidiques approuvés pour le contrôle de la glycémie chez les patients diabétiques sont des agonistes des récepteurs du GLP-1, et il existe 8 agonistes des récepteurs du GLP-1 disponibles dans le monde, à savoir le somalutide, l’exénatide, le liraglutide, abilify, le dulaglutide, le lisnatide et le benalutide. En ce qui concerne le somalutide, la réduction de la glycémie et la perte de poids chez les patients diabétiques de type 2 traités par une injection hebdomadaire de somalutide ont été significativement meilleures que le placebo, la sélégiline, l’insuline glargine U100 et l’exénatide à libération prolongée. Et les formulations hebdomadaires de dulaglutide, de liraglutide, de somalutide et d’exénatide sont des formulations à action prolongée qui peuvent être maintenues pendant une semaine. Cependant, il existe certains effets indésirables des agonistes des récepteurs du GLP-1, qui n’affectent généralement pas le traitement, tels que l’exélutide et le liraglutide ont une légère augmentation de la fréquence cardiaque.