Pramlintide Acetate CAS 196078-30-5 on diabeteslääke, jota voidaan käyttää myös suolistosyöpätutkimuksessa

Pramlintide Acetate CAS 196078-30-5 on diabeteslääke, jota voidaan käyttää myös suolistosyöpätutkimuksessa

Tuotteen nimi: Pramlintide-asetaatti
Synonyymit: AMYLIN (IHMIS), 25-L-PROLINE-28-L-PROLINE-29-L-PROLINE-, ACETATE (SALT), HYDRATE; pramlintide acetate; pramlintide asetaattihydraatti ;25-L-proliini-28-L-proliini-29-L-proliini-amyliini (ihmisen) asetaattihydraatti; AC-137-asetaattihydraatti, syMlin-asetaattihydraatti; tripo-amyliiniasetaattihydraatti; pramlintidiasetaatti P, amylintidirotti; fandachem
CAS: 196078-30-5
MF: C173H273N51O56S2
MW: 4027.46
EINECS:
Tuoteluokat: Aminohapot ja johdannaiset;Emäkset ja niihin liittyvät analogisyklit; & Fine Chemicals; Nucleotids;Peptide;Pharmaceuticals;Mol File: 196078-30-5.mol

Pramlintide-asetaatti on injektoitava ihmisen amyliinianalogi, joka on tuotu markkinoille sekä tyypin 1 että tyypin 2 hoitoon. diabetes, yhdessä insuliinin kanssa. Vaikka se on myös 37 aminohapon peptidi, se eroaa alkuperäisestä edeltäjästään substituoimalla Ala-25, Ser-28 ja Ser-29 proliinilla. Nämä modifikaatiot eivät ainoastaan paranna peptidin liukoisuutta, vaan ne myös eliminoivat amyliinin kanssa havaitun aggregaation, mikä johtaa stabiiliin synteettiseen analogiin, joka säilyttää biologisen aktiivisuuden ja joka sopii farmaseuttiseen käyttöön. Tehon osoituksena Pramlintide-asetaatti estää radiojodatun rotan amyliinin sitoutumisen rotan nucleus accumbens -kalvoihin Ki-arvolla 23 pM. Sen vaikutusmekanismi jäljittelee amyliiniä; neurohormonina, joka erittyy yhdessä insuliinin kanssa haiman β-soluista vastauksena aterioihin, se osallistuu glukoosin homeostaasiin. Molemmat peptidit alentavat aterian jälkeistä glukoositasoa estämällä glukagonia ja hillitsemällä vagus-välitteistä mahalaukun tyhjenemisnopeutta, mikä hidastaa hiilihydraattien imeytymistä suolistosta. Lisäksi amyliinilla tai pramlintide-asetaatilla on lisäetu, joka indusoi aterian jälkeistä kylläisyyttä, mikä johtaa painon laskuun potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes. Koska Pramlintide-asetaatti hidastaa mahalaukun tyhjenemistä, se on vasta-aiheinen potilailla, joilla on gastropareesi, ja potilaille, jotka käyttävät lääkkeitä, jotka muuttavat ruoansulatuskanavan motiliteettia (antikolinergiset aineet, kuten atropiini) tai hidastavat ravintoaineiden imeytymistä suolistosta (kuten α-glukosidaasi-inhibiittorit). Pramlintide-asetaatti on myös vasta-aiheinen potilailla, joilla on hypoglykeemisiä taipumuksia; insuliinin samanaikaisen annon vuoksi vakava insuliinin aiheuttama hypoglykemia on riski. Yleisimmin raportoituja haittavaikutuksia ovat pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, päänsärky, vatsakipu, väsymys, huimaus, yskä ja nielutulehdus.

CAS 196078-30-5:n toiminta ja käyttö

Pramlintide asetaatti on haiman amyloidipolypeptidin (amyliini, amylopektiini) synteettinen analogi ja toinen tyypin 1 diabeteksen hoitoon hyväksytty lääke insuliinin jälkeen. Kliinisessä käytännössä pramlintidia käytetään adjuvanttilääkkeenä tyypin 1 ja tyypin 2 diabeteksen hoidossa pääasiassa diabeetikoilla, jotka eivät ole saavuttaneet odotettuja tuloksia pelkällä insuliinilla sekä insuliinin ja sulfonyyliureoiden ja metformiinin yhdistelmällä. Pramlintidea voidaan käyttää yhdessä insuliinin kanssa, mutta se ei voi korvata insuliinia.