Nesiritide / BNP-32 (HUMAN) CAS 124584-08-3 Aivojen natriureettinen peptidi sydämen vajaatoimintaan
Tuotteen nimi: Nesiritide / BNP-32 (IHMINEN)
Synonyymit: Nesiritide,Brain Natriuretic Peptide-32 human,BNP-32,>98%;BNP-32 (ihmis)hydrokloridi;nesiritidi [USAN:INN] ;SPKMVQGSGCFGRKMDRISSSSGLGCKVLRRH (DISULFIDISILTA: 10-26);SER-PRO-LYS-MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY-ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER -SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL-LEU-ARG-ARG-HIS;H-SER-PRO-LYS-MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY -ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER-SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL-LEU-ARG-ARG-HIS-OH;H-SER-PRO-LYS -MET-VAL-GLN-GLY-SER-GLY-CYS-PHE-GLY-ARG-LYS-MET-ASP-ARG-ILE-SER-SER-SER-SER-GLY-LEU-GLY-CYS-LYS-VAL -LEU-ARG-ARG-HIS-OH (DISULFIDISILTA: 10-26);aivojen NATRIUREETTINEN PEPTIDI (1-32), IHMISEN
CAS: 124584-08-3
MF: C143H244N50O42S4
MW: 3464.04
EINECS: 1312995-182-4
Tuoteluokat:
Mol-tiedosto: 124584-08-3.mol
Nesiritidi otettiin käyttöön Yhdysvalloissa uutena suonensisäisenä hoitona potilaille, joilla on akuutisti dekompensoitunut kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, joilla on hengenahdistusta levossa tai vähäisellä aktiivisuudella ity. Nesiritidi on voimakkaan verisuonia laajentavan B-tyypin natriureettisen peptidin (tunnetaan myös nimellä aivojen natriureettinen peptidi), luonnossa esiintyvä 32 aminohapon peptidi, jolla on disulfidisidottu 17 aminohapon rengasrakenne, ensimmäinen ihmisen rekombinanttimuoto. Nesiritidi sitoutuu Atypen natriureettiseen peptidireseptoriin endoteelisolujen ja sileiden lihassolujen pinnalla stimuloiden toisen lähetti-cGMP:n tuotantoa, joka välittää pääasiassa verisuonten sileän lihaksen solujen rentoutumista. Se myös helpottaa natriumin ja veden poistumista munuaisista ja vähentää tiettyjen hormonien, kuten adrenaliinin, angiotensiini II:n, aldosteronin ja endoteliinin, eritystä, mikä aiheuttaa pitkäaikaisia haitallisia vaikutuksia, kuten verisuonten supistumista ja verenpaineen nousua. Kliinisissä tutkimuksissa sydämen vajaatoimintapotilailla nesididi alensi annoksesta riippuvaisesti keuhkokapillaarin painetta, oikean eteisen painetta ja systeemistä verisuonivastusta sekä suurensi sydänindeksiä ilman, että se vaikutti sykeen. Suurin havaittu haittavaikutus oli annoksesta riippuvainen hypotensio. Vaiheen III vertailututkimuksessa nesiritidin todettiin olevan parempi kuin iv. nitroglyseriiniä sen hemodynaamisissa vaikutuksissa sekä helpompi antaa ja paremmin siedetty. Nesiritidi puhdistuu proteolyyttisellä pilkkoutumisella neutraalin endopeptidaasin NEP24.11 toimesta ja sitoutumalla C-tyypin natriureettiseen peptidireseptoriin, mitä seuraa endosytoosi ja solunsisäinen lysosomaalinen hydrolyysi. Koska nesiritidillä on lyhyt puoliintumisaika (18 min), se annetaan 21 μg/kg bolusinfuusiona, jota seuraa jatkuva ylläpitoinfuusio 0,011 μg/kg/min, yleensä 24-48 tunnin aikana.
Nesiritidi / BNP-32 (HUMAN) CAS 124584-08-3 Kemialliset ominaisuudet
BNP-32 (IHMINEN) Kemialliset ominaisuudet
tiheys 1,52±0,1 g/cm3 (ennustettu)
RTECS EE1534000
varastointilämpötila. −20°C
jauhemainen
Vesiliukoisuus Liukenee veteen 1 mg/ml
CAS-tietokannan viite 124584-08-3
Nesiritidin / BNP-32 (ihminen) toiminta ja käyttö CAS 124584-08-3
Congestiivisen sydämen vajaatoiminnan hoito (reniini-angiotensiinijärjestelmän antagonisti).
Arviot
Tuotearvioita ei vielä ole.