Hot Sale farmaseuttiset peptidit Pasireotidi CAS 396091-73-9

Hot Sale farmaseuttiset peptidit Pasireotidi CAS 396091-73-9

Tuotteen nimi: PASIREOTIDE
Synonyymit: PASIREOTIDE;Syklo[(2S)-2-fenyyliglysyyli-D-tryptofyyli-L-lysyyli-O-(fenyylimetyyli)-L-tyrosyyli-L-fenyylialanyyli-(4R)- 4-[[[(2-aminoetyyli)amino]karbonyyli]oksi]-L-prolyyli]; SOM 230; SOM 320; [(3S,6S,9S,12R,15S,18S,20R)-9-(4- aminobutyyli)-3-bentsyyli-12-(1 H-indol-3-yylimetyyli)-2,5,8,11,14,17-heksaokso-15-fenyyli-6-[(4-fenyylimetoksifenyyli)metyyli]-1, 4,7,10,13,16-heksatsabisyklo[16.3.0]henikosan-20-yyli]-N-(2-aminoetyyli)karbamaatti; SOM 230; SOM 320; SYKLO((4R)-4-(2-aminoetyylikarbamoyloksi) -L-PROLYYLI-L-FENYLGLYSYYLI-D-TRYPTOFYYLI-L-LYSYYLI-4-O-BENTSYYLI-L-TYROSYLI-L-FENYLLANYLI-)
CAS: 396091-73-9
MF: C58H66<&N10O9 >MW: 1047.23
EINECS:
Tuoteluokat:
Mol Tiedosto: 396091-73-9.mol

Euroopan komissio hyväksyi huhtikuussa 2012 pasireotidin Cushingin taudin hoitoon ( CD). nyt SOM230) on sykloheksapeptidi, joka toimii somatostatiinianalogina ACTH:n vapautumisen estämiseksi. Somatostatiinit ovat 14 ja 28 aminohapon syklisiä peptidejä, joilla on tärkeä rooli endokriinisen ja deksokriinisen aineen vapautumisen säätelyssä useissa kudoksissa estomekanismin kautta. Somatostatiinireseptoreista (SSTR:t) tunnetaan viisi alatyyppiä. Luonnolliset somatostatiinit sitoutuvat suurella affiniteetilla kaikkiin viiteen alatyyppiin, mutta niiden terapeuttista käyttöä rajoittaa nopea hajoaminen plasmassa. Pasireotidi syntyi yrityksistä tunnistaa somatostatiinia jäljittelevä aine, jolla on pitkäkestoisia estäviä vaikutuksia. Alkaen 14 aminohapon somatostatiinipeptidistä, systemaattinen alaniiniskannaus paljasti tähteitä, jotka olivat välttämättömiä reseptorin alatyypin sitoutumiselle, mukaan lukien keskeiset b-käännösalueet ja viereiset tähteet. Avainrakenneosien sijoittaminen epäluonnollisina aminohappoina sykloheksapeptidirunkoon tuotti pasireotidin.

PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Kiehumispiste 1351,4±65,0 °C (ennustettu)
tiheys 1,36±0,1 g. /cm3(ennustettu)
pka 11,86±0,46(ennustettu)
CAS-tietokannan viite 396091-73-9

PASIREOTIDE CAS 396091-73-9:n toiminta ja käyttö
Kasvun estäjänä Useisiin reseptoreihin sitoutuvan analogin pasireotidin on osoitettu olevan tehokkaampi kuin kasvua inhibiittorianalogit, kuten oktreotidi ja lanreotidi, akromegalian, karsinoidikasvaimien ja Cushingin taudin hoidossa sekä prekliinisissä kokeissa, kuten solutesteissä ja eläintutkimuksissa, sekä kliiniset tutkimukset. Pasireotidilla tehdyn faasin II tutkimuksen ja yhden vaiheen III tutkimuksen tulokset ovat vahvistaneet, että pasireotidi on uusi hoito uusille tai jatkuville akromegalialle ja metastaattisille karsinoidikasvaimille, ja se voi olla ensimmäinen lääkehoitovaihtoehto Cushingin taudin hoitoon.