Enfuvirtidi / Enfuvirtide Acetate CAS 159519-65-0 HIV:n torjuntaan
Tuotteen nimi: Enfuvirtide
Sekvenssi: Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys< &>-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Phe-NH2
Synonyymit: Enfuvirtidi; T-2; Enfuvirtidiasetaatti (T-20); ENFUVIRTIDE (T-20) 98+ %; Enfurvitidi (T-20); pentafusidi; Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile -Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn -Trp-Phe-NH{2};Enfuvirtidi;Aids059486
CAS: 159519-65-0
MF: C204H301N51O64
MW: 4491.92
EINECS: 641-385-0 Ca<gories : proteiinit;Peptidi
Mol Tiedosto: 159519-65-0.mol
Se on HIV-fuusion synteettinen peptidi-inhibiittori, joka voi sitoutua viruksen vaipan glykoproteiiniin ja estää virukselle välttämättömiä konformaatiomuutoksia fuusioimaan solukalvon kanssa, estäen siten HIV-1:n replikaatiota. Enfevir-peptidi on peräisin gp41:n HR2-domeenissa luonnollisesti esiintyvästä aminohapposekvenssistä. Simuloimalla HR2-domeenin aktiivisuutta ja sitoutumalla kilpailevasti gp41:n HR1-domeeniin, Enfevir-peptidi estää HR1:n ja HR2:n välistä vuorovaikutusta ja muutoksia Gp41:n konfiguraatiossa, mikä estää viruksen fuusion isäntäsolujen kanssa.
Enfuvirtidi on ensimmäinen uudesta HIV-lääkkeiden luokasta, joka häiritsee HIV-1:n pääsyä sisään estämällä virus- ja solukalvojen fuusiota. Se sitoutuu viruksen vaippaglykoproteiinin ghe gp41 -alayksikön ensimmäiseen heptad-toistoon (HR1) ja estää konformaatiomuutoksia, joita tarvitaan fuusiossa solukalvojen kanssa, edustaen siten uutta mekanismia. Se on voimakas tämän sitoutumisen estäjä, ja sen IC50-arvo laboratorio- ja primäärisolaateissa (HIV-1-kladit A–G) on välillä 4–280 nM (18–1260 ng/ml), mutta sillä ei ole käytännössä lainkaan aktiivisuutta HIV-2:ta vastaan. Ainutlaatuisen mekanisminsa ansiosta se ei osoita ristiresistenssiä NRTI:lle, NNRTI:lle ja PI:ille. Se valmistetaan kemiallisella synteesillä käyttämällä liuos- ja kiinteäfaasivaiheiden yhdistelmää. Kiinteän faasin vaiheissa käytetään fmoc-suojausta ja happoherkkää 2-klooritrityylikloridihartsia tuottamaan peptidejä, joiden pituus vaihtelee yhdeksästä kuuteentoista aminohappoon.
Enfuvirtide/ Enfuvirtide Acetate CAS 159519-65-0 Kemialliset ominaisuudet
varastointilämpötila. -20°C
jauheen muoto
väri valkoinen tai luonnonvalkoinen
Enfuvirtidi/enfuvirtidiasetaatin CAS 159519-65-0 käyttötarkoitukset
Käytetään yhdessä ihmisille tarkoitettujen käänteiskopioijalääkkeiden kanssa immuunikatovirus (HIV) -infektio.
Arviot
Tuotearvioita ei vielä ole.