Korkealaatuinen atosiban CAS 90779-69-4 on yhdistetty kontraktiinin ja pressiinin V1A-reseptorin antagonisti

Korkealaatuinen atosiban CAS 90779-69-4 on yhdistetty kontraktiinin ja pressiinin V1A-reseptorin antagonisti

Tuotteen nimi: Atosiban
Synonyymit: RW-22164;RW-22164;RWJ-22164;Atosiban Inpurtiy;atosiban price;1-deamino-2d-tyr-(oet)-4-thr-8-orn- oksitosiini; oksitosiini, 1-(3-merkaptopropaanihappo)-2-(o-etyyli-d-tyrosiini)-4-l-treoniini-8-l; rwj22164; ATOSIBAANIASETATTI
CAS: 90779-69-4<& >MF: C43H67N11O12S2
MW: 994.19
EINECS: 806-815-5
Tuoteluokat: hormonit;Peptidi
Mol Tiedosto: 90779-69-4.mol

Atosiban oli esiteltiin Yhdistyneessä kuningaskunnassa ruiskeena annettavana ennenaikaisen synnytyksen estäjänä, joka on keskeinen imeväisten sairastuvuuden ja kuolleisuuden syy. Tämä peptidinen oksitosiinianalogi on vasopressiini V1a -reseptorin ja oksitosiinireseptorin antagonisti, jota löytyy dramaattisesti lisääntyneinä pitoisuuksina raskaana olevien naisten kohdun myometriumissa lähitulevaisuudessa. Se esti kilpailevasti oksitosiinin ja vasopressiinin aiheuttamia supistuksia raskaana olevan marsun kohtussa. Monikeskustutkimuksessa, kaksoissokkoutetussa lumekontrolloidussa tutkimuksessa atosibaanihoito aiheutti raskauden pidentymistä jopa 7 päivää naisilla, joiden raskaus oli yli 28 viikkoa. Vertailevassa kliinisessä tutkimuksessa atosibaanilla havaittiin vastaava tokolyyttinen vaikutus (kohdun rentouttaja) kuin ritodriini, mutta edellinen oli huomattavasti paremmin siedetty, erityisesti mitä tulee äidin sydän- ja verisuonisivuvaikutuksiin. Terveillä vapaaehtoisilla plasman atosibaanin pitoisuudet laskivat bi-eksponentiaalisesti. Alkupuoliintumisaika oli 21 minuuttia ja terminaalinen puoliintumisaika 1,7 tuntia.

Atosibaani on kontraktiinin ja pressiini V1A:n yhdistetty reseptorin antagonisti. Kontraktiinireseptorin ja pressiini V1A -reseptorin rakenne on samanlainen. Kun supistuva hormonireseptori on estetty, supistuva hormoni voi silti vaikuttaa V1A-reseptorin kautta, joten on välttämätöntä estää edellä mainitut kaksi reseptorin toimintareittiä, kun käytetään samaa Chemicalbookia, ja yhden reseptorin yksi antagonismi voi tehokkaasti estää kohdun supistumisen. Tämä on yksi tärkeimmistä syistä, miksi beeta-agonistit, kalsiumkanavasalpaajat ja prostaglandiinisyntaasin estäjät eivät estä tehokkaasti kohdun supistuksia.

Atosiban CAS 90779-69-4 Kemialliset ominaisuudet
Kiehumispiste 1469,0±65,0 °C (Arvioitu)
tiheys 1,254±0,06 g/cm3(Ennustettu)
varastointilämpötila. -20°C
liukoisuus H2O: ≤100 mg/ml
kiintoaine
pka 12,81±0,70(ennustettu)
CAS-tietokannan viite 90779-69-4(CAS-tietokannan viite)
< &> Atosiban CAS 90779-69-4:n toiminta ja sovellus
1. Ennenaikainen synnytys
2. Atosibaani on oksitosiinireseptoria salpaava aine kokeellisen endometrioosin hoidossa, ja sen on osoitettu osoittavan merkittävää terapeuttista tehokkuutta.

Atosibaanisyöpätutkimus O. falcatan eteerisen öljyn kasvaimia estäviä vaikutuksia testattiin siirretyissä hiiren H22-kiinteissä kasvaimissa in vivo . Kasvun esto H22-kiinteissä kasvaimissa oli kohtalaista (Yang et al. 2013).