Hot Sale Pharmaceutical Peptides Pasireotide CAS 396091-73-9

Hot Sale Pharmaceutical Peptides Pasireotide CAS 396091-73-9

Όνομα προϊόντος: PASIREOTIDE
Συνώνυμα: PASIREOTIDE; Κυκλο[(2S)-2-φαινυλγλυκυλ-D-τρυπτοφυλλ-L-λυσυλ-Ο-(φαινυλμεθυλ)-L-τυροσυλ-L-φαινυλαλανυλ-(4R)- 4-[[[(2-αμινοαιθυλ)αμινο]καρβονυλ]οξυ]-L-προλυλ]·SOM 230·SOM 320·[(3S,6S,9S,12R,15S,18S,20R)-9-(4- αμινοβουτυλ)-3-βενζυλ-12-(1Η-ινδολ-3-υλμεθυλ)-2,5,8,11,14,17-εξαοξο-15-φαινυλ-6-[(4-φαινυλμεθοξυφαινυλ)μεθυλ]-1, 4,7,10,13,16-εξαζαδικυκλο[16.3.0]ενικοζαν-20-υλ]Ν-(2-αμινοαιθυλ)καρβαμικό·SOM 230·SOM 320·ΚΥΚΛΟ((4R)-4-(2-ΑΜΙΝΟΑΙΘΥΛΚΑΡΒΑΜΟΥΛΟΞΥ) -L-PROLYL-L-PHENYLGLYCYL-D-TRYPTOPHYL-L-LYSYL-4-O-BENZYL-L-TYROSYL-L-PHENYLALANYL-)
CAS: 396091-73-9
MF: C58H96& >MW: 1047,23
EINECS:
Κατηγορίες προϊόντων:
Mol Αρχείο: 396091-73-9.mol

Τον Απρίλιο του 2012, η Ευρωπαϊκή Επιτροπή ενέκρινε την πασιρεοτίδη για τη θεραπεία της νόσου του Cushing ( CD) σε ενήλικες ασθενείς που δεν έχουν ανταποκριθεί σε χειρουργική επέμβαση ή χειρουργική επέμβαση για τους οποίους η χειρουργική επέμβαση δεν αποτελεί επιλογή. Η πασιρεοτίδη εγκρίθηκε για την ίδια ένδειξη από τον FDA των ΗΠΑ τον Δεκέμβριο του 2012. Πασιρεοτίδη (επίσης k nown ως SOM230) είναι ένα κυκλοεξαπεπτίδιο που δρα ως ανάλογο σωματοστατίνης για την αναστολή της απελευθέρωσης της ACTH. Οι σωματοστατίνες είναι κυκλικά πεπτίδια 14 και 28 αμινοξέων που παίζουν σημαντικό ρόλο στη ρύθμιση της ενδοκρινικής και εξωκρινικής απελευθέρωσης σε πολλούς ιστούς μέσω ενός ανασταλτικού μηχανισμού. Υπάρχουν πέντε γνωστοί υπότυποι υποδοχέων σωματοστατίνης (SSTRs). Οι φυσικές σωματοστατίνες συνδέονται με υψηλή συγγένεια και στους πέντε υποτύπους, ωστόσο, η θεραπευτική τους χρήση περιορίζεται από την ταχεία αποικοδόμηση στο πλάσμα. Η πασιρεοτίδη προέκυψε από προσπάθειες εντοπισμού ενός σωματοστατινομιμητικού με μακροχρόνιες ανασταλτικές επιδράσεις. Ξεκινώντας με ένα πεπτίδιο σωματοστατίνης 14 αμινοξέων, μια συστηματική σάρωση αλανίνης αποκάλυψε υπολείμματα που ήταν απαραίτητα για τη δέσμευση του υποτύπου υποδοχέα, συμπεριλαμβανομένων των βασικών περιοχών β-στροφής και των παρακείμενων υπολειμμάτων. Η τοποθέτηση των βασικών δομικών στοιχείων ως μη φυσικών αμινοξέων σε έναν κορμό κυκλοεξαπεπτιδίου έδωσε πασιρεοτίδη . /cm3(Προβλεπόμενο)
pka 11,86±0,46(Προβλεπόμενο)
Αναφορά βάσης δεδομένων CAS 396091-73-9

Λειτουργία και εφαρμογή του PASIREOTIDE CAS 396091-73-9
Ως αναστολέας ανάπτυξης ανάλογο που δεσμεύεται σε πολλούς υποδοχείς, η πασιρεοτίδη έχει αποδειχθεί ότι είναι πιο αποτελεσματική από τα ανάλογα αναστολέων ανάπτυξης όπως η οκτρεοτίδη και η λανρεοτίδη στη θεραπεία της ακρομεγαλίας, των καρκινοειδών όγκων και της νόσου του Cushing, τόσο σε προκλινικές δοκιμές, όπως κυτταρικές δοκιμές και μελέτες σε ζώα, όσο και σε κλινικές δοκιμές. Τα αποτελέσματα της δοκιμής φάσης II και μιας δοκιμής φάσης III για την πασιρεοτίδη επιβεβαίωσαν ότι η πασιρεοτίδη είναι μια νέα θεραπεία για νέα ή επίμονη ακρομεγαλία και μεταστατικούς καρκινοειδείς όγκους και μπορεί να είναι η πρώτη επιλογή φαρμακευτικής θεραπείας για τη νόσο του Cushing.