Το Pramlintide Acetate CAS 196078-30-5 είναι ένας αντιδιαβητικός παράγοντας που μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στην έρευνα για τον καρκίνο του εντέρου

Το Pramlintide Acetate CAS 196078-30-5 είναι ένας αντιδιαβητικός παράγοντας που μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στην έρευνα για τον καρκίνο του εντέρου

Όνομα προϊόντος: Acetate Pramlintide
Συνώνυμα: AMYLIN (HUMAN), 25-L-PROLINE-28-L-PROLINE-29-L-PROLINE-, ACETATE (ALT), HYDRATE;acetate pramlintide;acetate pramlintide ;25-L-Προλίνη-28-L-προλίνη-29-L-προλίνη-αΜυλίνη (ανθρώπινος) Ένυδρος οξικός εστέρας, AC-137 οξικός ένυδρος, ένυδρος οξικός εστέρας SyMlin, ένυδρος οξικός εστέρας Tripo-aMylin; Οξική πραμλιντίδη, οξική αμυλίνη αρουραίος fandachem
CAS: 196078-30-5
MF: C173H273N51O56S2
MW: 4027.46
EINECS:
Κατηγορίες προϊόντων: Αμινοξέα & Παράγωγα & Fine Chemicals;Nucleotides;Peptide;Pharmaceuticals
Mol Αρχείο: 196078-30-5.mol

Η οξική πραμλιντίδη είναι ένα ενέσιμο ανάλογο ανθρώπινης αμυλίνης που έχει κυκλοφορήσει για τη θεραπεία τόσο του τύπου 1 όσο και του τύπου 2 διαβήτη, σε συνδυασμό με ινσουλίνη. Ενώ είναι επίσης ένα πεπτίδιο 37 αμινοξέων, διαφέρει από τον προκάτοχό του με την υποκατάσταση των Ala-25, Ser-28 και Ser-29 με προλίνες. Αυτές οι τροποποιήσεις όχι μόνο βελτιώνουν τη διαλυτότητα του πεπτιδίου, αλλά εξαλείφουν επίσης τη συσσωμάτωση που παρατηρείται με την αμυλίνη, με αποτέλεσμα ένα σταθερό συνθετικό ανάλογο με διατήρηση της βιολογικής δραστηριότητας που είναι κατάλληλο για φαρμακευτική χρήση. Ως ένδειξη ισχύος, το οξικό Pramlintide αναστέλλει τη δέσμευση ραδιοϊωδωμένης αμυλίνης αρουραίου με μεμβράνες επικλινής πυρήνα αρουραίου με τιμή Ki 23 pM. Ο μηχανισμός δράσης του μιμείται την αμυλίνη. Ως νευροορμόνη που συνεκκρίνεται με την ινσουλίνη από τα β κύτταρα του παγκρέατος ως απόκριση στα γεύματα, εμπλέκεται στην ομοιόσταση της γλυκόζης. Και τα δύο πεπτίδια μειώνουν τα μεταγευματικά επίπεδα γλυκόζης αναστέλλοντας τη γλυκαγόνη και περιορίζοντας τον ρυθμό γαστρικής εκκένωσης που προκαλείται από τον πνευμονογαστρικό, επιβραδύνοντας έτσι την εντερική απορρόφηση υδατανθράκων. Επιπλέον, η αμυλίνη, ή η οξική πραμλιντίδη, έχει το πρόσθετο όφελος της πρόκλησης μεταγευματικού κορεσμού με αποτέλεσμα την απώλεια βάρους σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2. Δεδομένου ότι το Pramlintide acetate επιβραδύνει τη γαστρική κένωση, αντενδείκνυται σε ασθενείς με γαστροπάρεση και σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που μεταβάλλουν τη γαστρεντερική κινητικότητα (αντιχολινεργικοί παράγοντες, όπως η ατροπίνη) ή επιβραδύνουν την εντερική απορρόφηση των θρεπτικών συστατικών (όπως οι αναστολείς της α-γλυκοσιδάσης). Το Pramlintide acetate αντενδείκνυται επίσης σε ασθενείς με υπογλυκαιμικές τάσεις. Λόγω της συγχορήγησης με ινσουλίνη, η σοβαρή υπογλυκαιμία που προκαλείται από την ινσουλίνη είναι ένας κίνδυνος. Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, ανορεξία, πονοκέφαλο, κοιλιακό άλγος, κόπωση, ζάλη, βήχα και φαρυγγίτιδα.

Λειτουργία και εφαρμογή του CAS 196078-30-5

Pramlintide Το acetate είναι ένα συνθετικό ανάλογο του παγκρεατικού αμυλοειδούς πολυπεπτιδίου (Amylin, amylopectin) και είναι το δεύτερο φάρμακο που έχει εγκριθεί για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 1 μετά την ινσουλίνη. Στην κλινική πράξη, το pramlintide χρησιμοποιείται ως επικουρικό φάρμακο για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 1 και τύπου 2, κυρίως για ασθενείς με διαβήτη που δεν έχουν επιτύχει τα αναμενόμενα αποτελέσματα μόνο με ινσουλίνη και με συνδυασμό ινσουλίνης και σουλφονυλουριών και μετφορμίνης. Το Pramlintide μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με ινσουλίνη, αλλά δεν μπορεί να αντικαταστήσει την ινσουλίνη.