Pramlintide Acetate CAS 196078-30-5 ist ein Antidiabetikum, das auch in der Darmkrebsforschung eingesetzt werden kann

Pramlintide Acetate CAS 196078-30-5 ist ein Antidiabetikum, das auch in der Darmkrebsforschung eingesetzt werden kann

Produktname: Pramlintidacetat
Synonyme: AMYLIN (MENSCH), 25-L-PROLINE-28-L-PROLINE-29-L-PROLINE-, ACETAT (SALZ), HYDRATE;Pramlintidacetat;Pramlintidacetathydrat ;25-L-Prolin-28-L-Prolin-29-L-Prolin-aMylin (Human) Acetat-Hydrat;AC-137 Acetat-Hydrat, SyMlin-Acetat-Hydrat;Tripo-aMylin-Acetat-Hydrat;Pramlintid-Acetat, Amylin-Ratte;Pramlintid-Acetat fandachem
CAS: 196078-30-5
MF: C173H273N51O56S2
MW: 4027.46
EINECS:
Produktkategorien: Aminosäuren und Derivate;Basen und verwandte Reagenzien;Arzneimittelanaloga;Heterocyclen;Zwischenprodukte & Fine Chemicals;Nucleotides;Peptide;Pharmaceuticals
Mol File: 196078-30-5.mol

Pramlintidacetat ist ein injizierbares humanes Amylin-Analogon, das für die Behandlung von Typ 1 und Typ 2 eingeführt wurde Diabetes in Verbindung mit Insulin. Obwohl es auch ein 37-Aminosäuren-Peptid ist, unterscheidet es sich von seinem Vorgänger durch die Substitution von Ala-25, Ser-28 und Ser-29 durch Proline. Diese Modifikationen verbessern nicht nur die Löslichkeit des Peptids, sie beseitigen auch die bei Amylin beobachtete Aggregation, was zu einem stabilen synthetischen Analogon mit Erhalt der biologischen Aktivität führt, das für die pharmazeutische Verwendung geeignet ist. Als Hinweis auf die Wirksamkeit hemmt Pramlintidacetat die Bindung von radioiodiertem Rattenamylin an die Nucleus accumbens-Membranen der Ratte mit einem Ki-Wert von 23 pM. Sein Wirkmechanismus ahmt Amylin nach; als Neurohormon, das als Reaktion auf Mahlzeiten mit Insulin aus den β-Zellen der Bauchspeicheldrüse sezerniert wird, ist es an der Glukosehomöostase beteiligt. Beide Peptide senken den postprandialen Glukosespiegel, indem sie Glucagon hemmen und die vagus-vermittelte Rate der Magenentleerung hemmen, wodurch die Kohlenhydratresorption im Darm verlangsamt wird. Darüber hinaus hat Amylin oder Pramlintidacetat den zusätzlichen Vorteil, dass es bei Patienten mit Typ-2-Diabetes ein postprandiales Sättigungsgefühl hervorruft, was zu einer Gewichtsabnahme führt. Da Pramlintidacetat die Magenentleerung verlangsamt, ist es bei Patienten mit Gastroparese und bei Patienten, die Arzneimittel einnehmen, die die Magen-Darm-Motilität verändern (Anticholinergika wie Atropin) oder die intestinale Aufnahme von Nährstoffen verlangsamen (wie α-Glucosidase-Hemmer), kontraindiziert. Pramlintidacetat ist auch bei Patienten mit hypoglykämischen Tendenzen kontraindiziert; aufgrund der gleichzeitigen Anwendung mit Insulin besteht ein Risiko für schwere insulininduzierte Hypoglykämien. Zu den am häufigsten berichteten Nebenwirkungen zählen Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Müdigkeit, Schwindel, Husten und Pharyngitis.

Funktion und Anwendung von CAS 196078-30-5

Pramlintide Acetat ist ein synthetisches Analogon des Pankreas-Amyloid-Polypeptids (Amylin, Amylopektin) und ist nach Insulin das zweite zur Behandlung von Typ-1-Diabetes zugelassene Medikament. In der klinischen Praxis wird Pramlintid als adjuvantes Medikament zur Behandlung von Typ-1- und Typ-2-Diabetes verwendet, hauptsächlich bei Patienten mit Diabetes, die mit Insulin allein und mit der Kombination von Insulin und Sulfonylharnstoffen und Metformin nicht die erwarteten Ergebnisse erzielt haben. Pramlintide kann in Kombination mit Insulin angewendet werden, kann jedoch kein Insulin ersetzen.